GS-441524

GS-441524, a molecular precursor to a pharmacologically active nucleoside triphosphate molecule, is a potent inhibitor of feline infectious peritonitis virus (FIPV) with EC50 of 0.78 μM.

GS-441524化学構造

CAS No. 1191237-69-0

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Antiviral阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HuH7 Function assay 10 uM 24 hrs Cmax in human HuH7 cells assessed as triphosphate concentration per million cells at 10 uM incubated for 24 hrs measured after washout by LC-MS analysis, Cmax=0.0000176μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Parainfluenza 3 C 243 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=1.71μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against SARS coronavirus Toronto-2 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=2.24μM 22446091
HuH7 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=4.1μM 22446091
Vero E6 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Dengue virus type 2 New Guinea C infected in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=9.46μM 22446091
HeLa Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Yellow fever virus 17D infected in human HeLa cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=11μM 22446091
MDCK Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=27.9μM 22446091
Hep2 Antiviral assay 4 days Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as reduction of virus-induced cytopathic effect after 4 days by Cell-Titer Glo assay, EC50=0.53μM 28124907
HMVEC Antiviral assay 3 to 4 days Antiviral activity against GFP-fused Ebolavirus infected in TERT-immortalized HMVEC assessed as reduction in viral replication preincubated with cells followed by viral infection measured after 3 to 4 days by fluorescence assay, EC50=0.78μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells preincubated with cells for 3 days followed by viral infection by luciferase assay, EC50=4.1μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HuH7 cells after 3 days by end point dilution assay, EC50=1.5μM 28792763
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生物活性

製品説明 GS-441524, a molecular precursor to a pharmacologically active nucleoside triphosphate molecule, is a potent inhibitor of feline infectious peritonitis virus (FIPV) with EC50 of 0.78 μM.
Targets
FIPV [1]
(Cell-free assay)
0.78 μM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05996744 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
December 26 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05715528 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
February 8 2023 Phase 3
NCT05603143 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
November 5 2022 Phase 3
NCT04582266 Completed
COVID-19
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Gilead Sciences
March 31 2021 --
NCT04859244 Completed
COVID-19
Copycat Sciences LLC
January 1 2021 Phase 1
NCT04539262 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
September 14 2020 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 291.26 化学式

C12H13N5O4

CAS No. 1191237-69-0 SDF --
Smiles C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)C3(C(C(C(O3)CO)O)O)C#N)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL ( (199.13 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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