Proxalutamide (GT0918)

製品コード：S9898 純度：98.95%

Proxalutamide (GT0918) is a second-generation androgen receptor antagonist that binds to the ligand-binding domain of AR with an IC50 of 32 nM in the AR competive binding assays.

CAS No. 1398046-21-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 68000	国内在庫あり
25mg	JPY 200200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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98.95

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シグナル伝達経路

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Proxalutamide (GT0918) is a second-generation androgen receptor antagonist that binds to the ligand-binding domain of AR with an IC50 of 32 nM in the AR competive binding assays.

Targets

Androgen Receptor ^[1]
(in the AR competive binding assay)

32 nM

In Vitro
In vitro	Proxalutamide, a novel 2nd generation AR antagonist, binds to the ligand- binding domain of AR, with an IC50 of 32 nM in the AR competitive binding assays. Proxalutamide can block AR transcriptional activity, reduce AR protein levels, and obviously inhibit PCa growth in vitro. ^[1]
細胞実験	細胞株	LNCaP cells
	濃度	0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
	反応時間	7 days
	実験の流れ	LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. LNCaP cells are treated with Proxalutamide (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d. After 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.

In Vivo
In Vivo	The elimination half-life of proxalutamide in rats is approximately 2 h regardless of whether it is administered by the intragastric or the intravenous route. The maximum plasma concentration of proxalutamide can reach 2 μg/mL or higher, and the oral absolute bioavailability is approximately 80%. ^[2]
動物実験	動物モデル	Sprague–Dawley rats
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	o.g., i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04870606	Completed	Efficacy and Safety	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	March 5 2021	Phase 3
NCT03899467	Completed	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	May 30 2019	Phase 2

参考
[1] Tie Zhou, et, al. Eur J Cancer. 2020 Jul;134:29-40. [2] Sang H, et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2021 Feb 15;35(3):e9003.

参考

化学情報

分子量	517.50	化学式	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S
CAS No.	1398046-21-3	SDF	--
Smiles	CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.23 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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