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PF-06409577

PF-06409577 is an orally bioavailable AMPK activator with EC50 of 7 nM for α1β1γ1 in the TR-FRET assay and it shows no detectable inhibition of hERG in a patch-clamp assay (100 μM) and was not an inhibitor (IC50 > 100 μM) of the microsomal activities of major human cytochrome P450 isoforms.

PF-06409577化学構造

CAS No. 1467057-23-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S833501 DMSO] 68 mg/mL] false] Ethanol] 68 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.44%
99.44

PF-06409577関連製品

シグナル伝達経路

AMPK Signaling Pathways

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PF-06409577 is an orally bioavailable AMPK activator with EC50 of 7 nM for α1β1γ1 in the TR-FRET assay and it shows no detectable inhibition of hERG in a patch-clamp assay (100 μM) and was not an inhibitor (IC50 > 100 μM) of the microsomal activities of major human cytochrome P450 isoforms.
Targets
AMPK α2β1γ1 [1] AMPK α1β1γ1 [1]
6.8 nM(EC50) 7 nM(EC50)
In Vitro
In vitro PF-06409577 activates α1β1γ1 and α2β1γ1 AMPK isoforms with EC50 of 7.0 nM and 6.8 nM but was much less active against α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3 AMPK isoforms with EC50 greater 4000 nM[1].
In Vivo
In Vivo PF-06409577 exhibits efficacy in a preclinical model of diabetic nephropathy[1]. It exhibits high plasma protein binding in rat (plasma unbound fraction, fu,p = 0.0044), dog (fu,p = 0.028), monkey (fu,p = 0.032), and human (fu,p = 0.017). Following iv administration, PF-06409577 demonstrates moderate plasma clearance (CLp) in rats (22.6 mL/min/kg), dogs (12.9 mL/min/kg), and monkeys (8.57 mL/min/kg) and was well distributed with steady state distribution volumes (Vdss) ranging from 0.846-3.15 L/kg. Following oral administration of crystalline PF-06409577 in 0.5% methylcellulose suspension, PF-06409577 is rapidly absorbed (Tmax = 0.25-1.20 h) in rats, dogs, and monkeys. The corresponding oral bioavailability (F) values in rats, dogs, and monkeys, were 15%, 100%, and 59%, respectively. PF-06409577 is subject to a higher degree of first pass intestinal glucuronidation in the rat (relative to other preclinical species and human)[2].
動物実験 動物モデル ZSF-1 rats
投与量 100 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02286882 Terminated
Healthy
Pfizer
 November 2014 Phase 1

化学情報

分子量 341.79 化学式

C19H16ClNO3
CAS No. 1467057-23-3 SDF Download PF-06409577 SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.95 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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