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PF-05221304

別名：NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III

PF-05221304 is an orally bioavailable, liver-targeted inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC), an enzyme that catalyzes the first committed step in de novo lipogenesis (DNL).

PF-05221304化学構造

CAS No. 1370448-25-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 71000 国内在庫あり
JPY 58100 国内在庫あり
JPY 170400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 PF-05221304 is an orally bioavailable, liver-targeted inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC), an enzyme that catalyzes the first committed step in de novo lipogenesis (DNL).
Targets
ACC [1]
In Vitro
In vitro

PF-05221304 inhibits DNL, stimulates fatty acid oxidation, and reduces triglyceride accumulation in primary human hepatocytes.[2]
細胞実験 細胞株 Cryopreserved primary human hepatocytes
濃度 10 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
In Vivo
In Vivo

PF-05221304 reduces DNL and steatosis in Western diet–fed rats in vivo, showing the potential to reduce hepatic lipid accumulation and potentially lipotoxicity.[2]
動物実験 動物モデル male Sprague–Dawley rats
投与量 0.07 to 30 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03448172 Completed
Healthy
Pfizer
 April 18 2018 Phase 1
NCT03309202 Completed
Hepatic Impairment
Pfizer
 December 19 2017 Phase 1
NCT02871037 Completed
Normal Healthy
Pfizer
 August 2016 Phase 1

化学情報

分子量 502.56 化学式

C28H30N4O5
CAS No. 1370448-25-1 SDF --
Smiles COC1=CC(=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C(=O)N3CCC4(CC3)CC(=O)C5=C(C4)C=N[N]5C(C)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (198.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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