Firsocostat (GS-0976, ND-630)

別名：NDI-010976

製品コード：S8893 純度：99.97%

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is a reversible inhibitor of acetyl CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 2.1 nM,6.1 nM for hACC1 and hACC2,respectively.

CAS No. 1434635-54-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 52300	国内在庫なし(納期7~10日)
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 41500	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 898500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S889301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.97%

99.97

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Acetyl-CoA carboxylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
VERO-E6	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM	ChEMBL
HepG2	Function assay		Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM	25333641
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生物活性

製品説明

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is a reversible inhibitor of acetyl CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 2.1 nM,6.1 nM for hACC1 and hACC2,respectively.

Targets

hACC1 ^[1] (Cell-free assay)	hACC2 ^[1] (Cell-free assay)
2.1 nM	6.1 nM

In Vitro
In vitro	When ND-630 and [¹⁴C]acetate were administered to Hep-G2 cells for 4 h, ND-630 inhibited FASyn with EC50 values of 66 nM in cells cultured in medium containing. When ND-630 and[¹⁴C]palmitate were administered to C2C12 cells for 6 h, ND-630 increased both the release of [¹⁴C]O₂ and the production of[¹⁴C]acid-soluble material.^[1]
細胞実験	細胞株	HepG2 cells
	濃度	2.1 nM (ACC1); 6.1 nM (ACC2)
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Cells were treated with varying concentrations of ND-630.

In Vivo
In Vivo	When administered chronically to rats with diet-induced obesity, ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, reduces weight gain without affecting food intake, and favorably affects dyslipidemia.^[1]
動物実験	動物モデル	Male Sprague–Dawley rats
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02891408	Completed	Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)	Gilead Sciences	September 23 2016	Phase 1

参考
[1] Harriman G,et al.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 29;113(13):E1796-805.

参考

[1] Harriman G,et al.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 29;113(13):E1796-805.

化学情報

分子量	569.63	化学式	C₂₈H₃₁N₃O₈S
CAS No.	1434635-54-7	SDF	--
Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):