PF-05175157

PF-05175157 is a broad-spectrum effective ACC inhibitor with IC50 of 27.0 nM, 33.0 nM, 23.5 nM and 50.4 nM for human ACC1, human ACC2, rat ACC1, and rat ACC2, respectively.

PF-05175157化学構造

CAS No. 1301214-47-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S667201 DMSO] 30 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 99.85%
99.85

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Acetyl-CoA carboxylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PF-05175157 is a broad-spectrum effective ACC inhibitor with IC50 of 27.0 nM, 33.0 nM, 23.5 nM and 50.4 nM for human ACC1, human ACC2, rat ACC1, and rat ACC2, respectively.
Targets
rACC1 [1]
(Cell-free assay)
hACC1 [1]
(Cell-free assay)
hACC2 [1]
(Cell-free assay)
rACC2 [1]
(Cell-free assay)
23.5 nM 27.0 nM 33.0 nM 50.4 nM
In Vitro
In vitro

The in vitro metabolism of PF-05175157 is evaluated in microsomes from rat, dog, and human hepatocytes. PF-05175157 is not metabolized in rat, dog, or human microsomes. PF-05175157 is also stable in human hepatocyte incubations, but is minimally metabolized by recombinant human CYP3A4 and CYP3A5, suggesting it is a substrate for CYP3A4 and CYP3A5. PF-05175157 inhibits formation of malonyl-CoA in a concentration-dependent manner with a potency (EC50 = 30 nM) in rat hepatocytes consistent with its potency against rat ACC1 (24 nM).[1]

細胞実験 細胞株 rat hepatocytes
濃度 --
反応時間 5 h
実験の流れ

On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. Compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.

In Vivo
In Vivo

In vivo, the plasma clearance of PF-05175157 is low following intravenous (iv) administration (1 mg/kg) to rats, dogs, and monkeys. Oral (po) administration (3 mg/kg) to rats and dogs showed bioavailability of 40% and 54%, respectively, consistent with the low microsomal clearance and good solubility at low pH. The bioavailability following a 50 mg/kg oral dose in rats was 106%, suggesting saturation of clearance. Formation of the direct product of ACC, malonyl-CoA, in the skeletal muscle and liver of lean Sprague Dawley rats is assessed 1 h following an acute oral dose of PF-05175157, showing concentration-dependent reductions in both skeletal muscle and liver malonyl-CoA. At the nadir, quadriceps and liver malonyl-CoA levels are reduced by 76% and 89%, respectively. [1]

動物実験 動物モデル Male SD rats
投与量 0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg
投与経路 Oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02100527 Withdrawn
Acne Vulgaris
Pfizer
April 2014 Phase 2
NCT02053116 Terminated
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
March 2014 Phase 2
NCT02053103 Terminated
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
March 2014 Phase 2
NCT01807377 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
April 2013 Phase 1
NCT01792635 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
December 2012 Phase 2
NCT01537497 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Pfizer
March 2012 Phase 1

化学情報

分子量 405.49 化学式

C23H27N5O2

 

CAS No. 1301214-47-0 SDF --
Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)N3CCC4(CC3)CC5=C(C(=O)C4)N(N=C5)C(C)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL ( (73.98 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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