Perphenazine

別名：Perphenazin, Trilafon, Etaperazine

製品コード：S4731 純度：99.89%

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.

CAS No. 58-39-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
100mg	JPY 22000	国内在庫あり
500mg	JPY 52000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S473101 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.89%

99.89

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シグナル伝達経路

Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.

Targets

D1/D2 dopamine receptors ^[2]

In Vitro
In vitro	Perphenazine is a relatively high potency phenothiazine that blocks dopamine 2 (D2) receptors predominantly but also may possess antagonist actions at histamine 1 (H1) and cholinergic M1 and alpha 1 adrenergic receptors in the vomiting center leading to reduced nausea and vomiting^[1]. Perphenazine induces cell death and mitochondrial damage, also caspase-3 activation and a decrease in cellular ATP level. The cell death induced by perphenazine is partially suppressed by antioxidant but not by pan-caspase inhibitor^[4]. Perphenazine in concentration range from 0.0001 to 0.01 µM did not have any significant effect on melanocytes viability. The treatment of cells with the drug in higher concentrations results in the loss in cell viability in a concentration-dependent manner. The value of EC50 for perphenazine is 2.76 μM. Perphenazine in concentrations of 1.0 and 3.0 µM also decreases the tyrosinase activity, as well as melanin content^[5].
細胞実験	細胞株	human dopaminergic cell line, SH-SY5Y.
	濃度	10-100 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.

In Vivo
In Vivo	Perphenazine is well absorbed after oral administration. The time to peak after oral administration is 1-3 hours with the time to peak of the metabolite 7-hydroxyperphenzaine 2-3 hours. Perphenazine has a half-life elimination of 9-12 hours and its metabolite 7-hydroxyperphenazine of 10-19 hours^[1]. Perphenazine has been used as a psychotropic drug for several decades in therapy of certain psychiatric disorders. In rat isolated heart, perphenazine significantly prolongs the QT interval and triggers arrhythmias in considerable numbers both at the high concentration and at the therapeutical concentration. This proarrhythmogenic effect is observed even after repeated exposure to perphenazine^[3].
動物実験	動物モデル	Male Wistar albino rats
	投与量	1, 5, and 10 mg/kg
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00737256	Unknown status	Schizophrenia\|Cocaine Dependence	Paul Saenger\|Denver Research Institute	August 2008	Phase 2

参考
[1] Howard S. Smith, et al. Annals od palliative medicine. 2012, 1(2):137-142. [2] Ozdemir E, et al. Bosn J Basic Med Sci. 2013, 13(2):119-25. [3] Kateřina Fialová, et al. Acta Vet. Brno. 2011, 80: 87-92. [4] Seokheon Hong, et al. Animal Cells and Systems. 2012, 16(1):20-26. [5] Michał Otręba. Acta poloniae pharmaceutica. 2016, 73(4):903-911. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	403.97	化学式	C₂₁H₂₆ClN₃OS
CAS No.	58-39-9	SDF	Download Perphenazine SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (183.18 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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