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OTS964

OTS964 is a potent TOPK inhibitor with high affinity and selectivity and IC50 value is 28 nM. OTS964 is also a potent inhibitor of the cyclin-dependent kinase CDK11 with Kd of 40 nM. OTS964 treatment activates autophagy in glioma cells and induces apoptosis of human lung cancer cells in mouse xenografts.

OTS964化学構造

CAS No. 1338545-07-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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TOPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 OTS964 is a potent TOPK inhibitor with high affinity and selectivity and IC50 value is 28 nM. OTS964 is also a potent inhibitor of the cyclin-dependent kinase CDK11 with Kd of 40 nM. OTS964 treatment activates autophagy in glioma cells and induces apoptosis of human lung cancer cells in mouse xenografts.
Targets
TOPK [1]
(Cell-free assay)		 CDK11B [2]
(Cell-free assay)
28 nM 40 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

OTS964 inhibits the growth of TOPK-positive cells with low IC50 values [A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)], whereas its growth inhibitory effect against TOPK-negative HT29 cancer cells is significantly weaker, with IC50 of 290nM. Although OTS964 reveals some suppressive effect on Src family kinases, the response to OTS964 in these cancer cells is not correlated with the expression of Src family kinases c-Src, Fyn, and Lyn, supporting the TOPK-dependent growth inhibitory effects of OTS964. Time lapse imaging in T47D cells shows that treatment with OTS964 induces cytokinesis defects followed by apoptosis[1].
細胞実験 細胞株 A549 cells, LU-99 cells, DU4475 cells, MDA-MB-231 cells, T47D cells, Daudi cells, UM-UC-3 cells, HCT-116 cells, MKN1 cells, MKN45 cells, HepG2 cells, MIAPaca-2 cells, 22Rv1 cells and HT29 cells
濃度 --
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells (100 μl) are plated in 96-well plates at a certain density. The cells are allowed to adhere overnight before exposure to compounds for 72 hours at 37°C. Plates are read with a spectrophotometer at a wavelength of 450 nm. All assays are carried out in triplicate. After measuring IC50 values, we calculates the z scores to produce P values. After log transformation (base 10) of IC50 values (nM), the mean and SD are calculated for the log values of the IC50 for the 13 TOPK-positive cell lines.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p62 / LC3-I / LC-3Ⅱ / p-Histone H3 / Histone H3 / TOPK ULK1 / p-ATG13 / ATG13 / p-Beclin-1 / Beclin-1 31378785
In Vivo
In Vivo

Although administration of the free compound induces hematopoietic adverse reactions (leukocytopenia associated with thrombocytosis), the drug delivered in a liposomal formulation effectively causes complete regression of transplanted tumors without showing any adverse reactions in mice. Inhibition of TOPK activity with the liposomal OTS964 suppresses tumor growth through induction of cytokinesis defects and subsequent apoptosis. Although oral administration of OTS964 causes some hematopoietic toxicity, this is a transient effect. The spontaneous recovery from leukocytopenia is occured and the anticancer effectiveness of the oral drug is similar to that of the liposomal formulation, oral administration of the drug may prove to be more practical[1].
動物実験 動物モデル BALB/cSLC-nu/nu mice
投与量 40 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 428.97 化学式

C23H24N2O2S.HCl
CAS No. 1338545-07-5 SDF Download OTS964 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(C2=C1NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)C(C)CN(C)C)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL ( (69.93 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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