CA3 (CIL56)

製品コード：S8661 純度：99.00%

CA3 (CIL56) has potent inhibitory effects on YAP1/Tead transcriptional activity and primarily targets YAP1 high and therapy-resistant esophageal adenocarcinoma cells endowed with CSC properties. CA3(CIL56) induces ferroptosis and iron-dependent reactive oxygen species (ROS).

CAS No. 300802-28-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 34000	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 67000	国内在庫あり
100mg	JPY 146500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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YAP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HT-29 cells	Function assay			Inhibition of Wnt/beta-catenin transcriptional activity in human HT-29 cells assessed as depletion of beta-catenin level by TCF luciferase promoter reporter assay， IC50=0.99 μM	26182238
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生物活性

製品説明

Targets

YAP/TEAD interaction ^[1]

In Vitro
In vitro	CA3 strongly inhibits esophageal adenocarcinoma cell growth in vitro. CA3 can effectively suppress tumor cell proliferation, induce apoptosis, reduce tumor sphere formation, and the population of ALDH1+ cells. CA3 specially inhibits Tead/YAP1 transcriptional activity but shows no inhibitory activity on other transcriptional factors-Super-TOP/Wnt, CBF1/Notch, and AP-1 after cotransfection of their respective individual promoter luciferases in 293T cells. CA3 preferentially inhibits CSC properties enriched in radiation-resistant esophageal adenocarcinoma cells^[1].
細胞実験	細胞株	SKGT-4 and JHESO cells
	濃度	0.5 and 1 μmol/L
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 10⁵/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	YAP1 / SOX9		29167315
	Immunofluorescence	YAP1 / SOX9		29167315
	Growth inhibition assay	Cell viability		29167315

In Vivo
In Vivo	CA3 exerts strong antitumor activity in xenograft model with no apparent toxicity^[1].
動物実験	動物モデル	A JHESO xenograft model of esophageal adenocarcinoma
	投与量	1 mg/kg/mouse
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04643327	Recruiting	Parkinson Disease\|Mild Cognitive Impairment\|Memory Impairment	The University of Queensland\|Queensland University of Technology\|Johns Hopkins University\|Cleveland Clinic Lou Ruvo Center for Brain Health\|Royal Brisbane and Women''s Hospital	February 9 2021	Phase 2

参考
[1] Song S, et al. Mol Cancer Ther. 2018, 17(2):443-454.

参考

[1] Song S, et al. Mol Cancer Ther. 2018, 17(2):443-454.

化学情報

分子量	489.61	化学式	C₂₃H₂₇N₃O₅S₂
CAS No.	300802-28-2	SDF	Download CA3 (CIL56) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CCN(CC1)S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)C4=C(C3=NO)C=C(C=C4)S(=O)(=O)N5CCCCC5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (198.11 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):