Darolutamide (ODM-201)

別名：BAY-1841788

製品コード：S7559 純度：99.73%

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is a novel androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation with K_i of 11 nM. Phase 3.

CAS No. 1297538-32-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 89500	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is a novel androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation with K_i of 11 nM. Phase 3.

Targets

Androgen receptor ^[1]

11 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, ODM-201 inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. ODM-201 inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells. ^[1]
Kinase Assay	AR binding affinity
Kinase Assay	AR binding affinities of test compounds are studied in cytosolic lysates obtained from ventral prostates of castrated rats by a competition binding assay. Fresh prostates are minced and homogenized with Buffer A containing protease inhibitors. The homogenates are centrifuged and the resultant supernatants are treated with a dextran-coated charcoal solution to remove endogenous steroids. The dissociation constant of the radio ligand [³H]mibolerone for isolated rat ARs is determined in a saturation binding experiment. For the determination of Ki values, prostate cytosol preparations and 1 nM [³H]mibolerone are incubated with increasing concentrations of test compounds overnight. After the incubation, bound and free steroids are separated by treatment with 100 μL of dextran-coated charcoal suspension. Bound radioactivity is determined by counting 100 μL of supernatant fraction in 200 μL of scintillation fluid using a microbeta counter. All procedures are carried out at 0–4 °C.
細胞実験	細胞株	DU-145, H1581, and VCaP cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of ODM-201, and cell viability is measured as described above.

In Vivo
In Vivo	In mice bearing VCaP xenografts, ODM-201 (50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth. ^[1]
動物実験	動物モデル	BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts
	投与量	50 mg/kg, bid
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

参考

[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

化学情報

分子量	398.85	化学式	C₁₉H₁₉ClN₆O₂
CAS No.	1297538-32-9	SDF	Download Darolutamide (ODM-201) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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