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Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

別名：7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is a stable variant of Necrostatin-1. It is a more specific RIPK1 inhibitor lacking the IDO-targeting effect, with >1000-fold more selective for RIPK1 than for any other kinase out of 485 human kinases.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)化学構造

CAS No. 852391-15-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 146500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 745500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（60）

製品安全説明書

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99.83

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)と併用されることが多い化合物

Fer-1 (Ferrostatin-1)

Necrostatin 2 and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Basit F, et al. Cell Death Dis. 2017 Mar 30;8(3):e2716.

Z-VAD-FMK

Necrostatin 2 racemate and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

Sundaram B, et al. Cell. 2023 Jun 22;186(13):2783-2801.e20.

GSK'872

Necrostatin 2 racemate and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Gautheron J, et al. Nat Commun. 2016 Jun 21;7:11869.

Lipopolysaccharides

Necrostatin 2 racemate abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Najjar M, et al. Immunity. 2016 Jul 19;45(1):46-59.

Necrostatin-1

Necrostatin 2 racemate and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

Kim DY, et al. Cells. 2023 Jan 26;12(3):417.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)関連製品

RIP kinase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MEFs Function assay 20 µM 10 min The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s. 28701375
U118 cells Function assay 200 μM Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells. 25593994
Jurkat Function assay 30 hrs Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM. 16408008
Jurkat Function assay Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM. 16153840
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生物活性

製品説明 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is a stable variant of Necrostatin-1. It is a more specific RIPK1 inhibitor lacking the IDO-targeting effect, with >1000-fold more selective for RIPK1 than for any other kinase out of 485 human kinases.
Targets
RIPK1 [1]
In Vitro
In vitro

Nec-1s is a potent inhibitor of RIPK1 and cellular necroptosis while lacking IDO inhibitory activity[1].
細胞実験 細胞株 BMDMs
濃度 50 µM
反応時間 6 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentrations of drug.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29527209
In Vivo
In Vivo

Nec-1s is effective in reducing brain injuries. It is a superior inhibitor suitable for use in vivo lacking a paradoxical sensitizing effect in TNF-induced lethality[1].

Nec-1s possesses several advantageous pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics in comparison to Nec-1. Safety profile of Nec-1s is also superior to that of Nec-1 for reduced in vivo and in vitro toxicity[2].
動物実験 動物モデル TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)
投与量 0.6 mg/kg and 6 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 277.71 化学式

C13H12ClN3O2
CAS No. 852391-15-2 SDF --
Smiles CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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