GSK'547

GSK'547 is a highly selective and potent inhibitor of RIP1 exhibiting a 400-fold improvement in mouse pharmacokinetic oral exposure compared with GSK'963

GSK'547化学構造

CAS No. 2226735-55-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S878701 DMSO] 29 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.86%
99.86

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RIP kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK'547 is a highly selective and potent inhibitor of RIP1 exhibiting a 400-fold improvement in mouse pharmacokinetic oral exposure compared with GSK'963
Targets
RIP1 [1]
In Vitro
In vitro

GSK'547 (RIP1i) treatment in vitro directs the programming of bone marrow-derived macrophages (BMDM) toward an immunogenic phenotype, upregulating MHC-II, TNFa, and IFNg, while concomitantly reducing CD206, IL-10, and TGFb expression. Moreover, RIP1i upregulates STAT1 signaling in BMDM, which is associated with M1 programming, but reduced STAT3, STAT5, and STAT6 signaling, which are linked to M2-like macrophage differentiation. Furthermore, RIP1i-treated macrophages display enhanced ability to capture antigen[1].

細胞実験 細胞株 L929 cells
濃度 --
反応時間 30 min
実験の流れ

Cells are pretreated with RIP1i at various doses for 30 min. Induced cell death is evaluated 24 hr later by measuring cellular ATP levels.

In Vivo
In Vivo

Administration of GSK'547 (RIP1i) in mouse chow achieves in vivo steady-state concentrations above the L929 IC90 over a 24-hr period. High serum concentrations of RIP1i are sustained over a 6-week treatment course. RIP1i treatment is well tolerated without evident pathology. In mice challenged with orthotopic PDA (pancreatic ductal adenocarcinoma) tumor cells derived from KPC mice, RIP1i reduces tumor burden and extends survival cpmpared with mice treated with controls or Nec-1s. RIP1i also protects against established tumors and liver metastases[1].

動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 100 mg/kg/day
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06317285 Not yet recruiting
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
GlaxoSmithKline
April 1 2024 Phase 2
NCT06104319 Recruiting
Non-alcoholic Fatty Liver Disease
GlaxoSmithKline
January 22 2024 Phase 2
NCT06188507 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
GlaxoSmithKline
January 11 2024 Phase 1

化学情報

分子量 396.39 化学式

C20H18F2N6O

CAS No. 2226735-55-1 SDF --
Smiles C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL ( (73.16 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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