Navoximod

別名:GDC-0919, NLG-919

Navoximod (GDC-0919, NLG-919) is a potent inhibitor of IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) pathway with Ki of 7 nM and EC50 of 75 nM.

Navoximod化学構造

CAS No. 1402837-78-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 85500 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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IDO/TDO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Navoximod (GDC-0919, NLG-919) is a potent inhibitor of IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) pathway with Ki of 7 nM and EC50 of 75 nM.
Targets
IDO [1]
(Cell-free assay)
IDO [1]
(Cell-free assay)
7 nM(Ki) 75 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

NLG919 potently blocks IDO-induced T-cell suppression and restored robust T-cell responses with ED50 of 80 nM. Similarly, using IDO-expressing mouse DCs from tumor-draining lymph nodes, NLG919 abrogated IDO-induced suppression of antigen-specific T cells (OT-I) in vitro, with ED50 of 120 nM. [1]

NLG919 increases the cytotoxic activity toward B16-F10 cells in the presence of pretreatment with interferon (IFN)-γ in vitro.[3]

細胞実験 細胞株 the murine melanoma cell line B16-F10
濃度 100 nM
反応時間 12 h, 24 h, 48 h, 72 h
実験の流れ

B16-F10 cells are diluted to 1 × 105 cells/mL with DMEM supplemented with 10% FBS and seeded at 2 mL per well into 6-well plates. The culture medium is replaced with fresh growth medium with or without 25 ng/mL IFN-γ for 10–12 h after seeding. After incubation with IFN-γ for 24 h, the medium is replaced with fresh medium containing 100 nM NLG919, 3 nM PTX, or a combination of 100 nM NLG919 and 3 nM PTX, and medium containing 0.1% DMSO is used as the vehicle treatment. PTX at 3 nM is a concentration with low inhibition rate (IR) of cell growth about 20%. At 0, 12, 24, 48, and 72 h after addition of drugs, cells are washed to remove dead cells and particles. Adherent cells are trypsinized and counted using a CountStar IC1000 Automated Cell Counter (Ruiyu-Biotech). Viability of the counted cells is confirmed by 0.1% blue exclusion. The effect of NLG919 and PTX on the growth of cells is analyzed by plotting cell growth curves using viable cell numbers against time.

In Vivo
In Vivo

In mice, a single oral administration of NLG919 reduces the concentration of plasma and tissue Kyn by ~ 50%. In mice bearing B16F10 tumors, NLG919 markedly enhances the antitumor responses of naive, resting pmel-1 cells to vaccination with cognate hgp100 peptide plus CpG-1826 in IFA.[1]

Immune competent mice are injected orthotopically with genetically engineered murine glioma cells and treated with GDC-0919 alone or combined with RT. GDC-0919 demonstrates potent inhibition of this node and effectively crosses the blood brain barrier. Although GDC-0919 as a single agent does not demonstrate anti-tumor activity, it has a strong potential for enhancing RT response in glioblastoma, which is further augmented with a hypofractionated regimen.[2]

動物実験 動物モデル C57BL/6 (H-2b, CD45.2) mice
投与量 200 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02471846 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
July 28 2015 Phase 1

化学情報

分子量 316.37 化学式

C18H21FN2O2

CAS No. 1402837-78-8 SDF --
Smiles C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.13 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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