Epacadostat (INCB024360) analogue

別名：INCB14943

製品コード：S7587 純度：99.95%

Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) is a potent, competitive IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) inhibitor with IC50 of 67 nM. Phase 2.

CAS No. 914471-09-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 18100	国内在庫あり
25mg	JPY 51300	国内在庫あり
100mg	JPY 114300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.95

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IDO/TDO阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
human HeLa cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=19 nM	19507862
mouse B16 cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in mouse B16 cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=46 nM	19507862
mouse P815B clone-6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in mouse P815B clone-6 cells by HPLC analysis, IC50=60 nM	22616902
P815 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis, IC50=0.1 μM	22616902
HEK293 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in HEK293 clone 6 cells by HPLC analysis	22616902
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生物活性

製品説明

Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) is a potent, competitive IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) inhibitor with IC50 of 67 nM. Phase 2.

Targets

IDO1 ^[1]
(Cell-free assay)

67 nM

In Vitro
In vitro	In HeLa cells, INCB024360 shows higher inhibitory activity on IDO1 with IC50 of 19 nM. ^[1] In coculture systems of human allogeneic lymphocytes with dendritic cells or tumor cells, INCB024360, via IDO1 inhibition, reverses T-cell suppression mediated by IDO-expressing HeLa cells or DCs, and increases the proliferation and functional activity of CD4+ T cells, CD8+ T cells, and NK cells. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	NMNAT2		28266613

In Vivo
In Vivo	In mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors, INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) causes dose dependent inhibition of tumor growth. ^[1] INCB024360 significantly suppresses tumor growth in immunocompetent, but not immunodeficient, mice. ^[2]
動物実験	動物モデル	Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors
	投与量	75 mg/kg b.i.d
	投与経路	s.c.

参考
[1] Yue EW, et al. J Med Chem. 2009, 52(23), 7364-7367. [2] Liu X, et al. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530.

参考

化学情報

分子量	271.64	化学式	C₉H₇ClFN₅O₂
CAS No.	914471-09-3	SDF	Download Epacadostat (INCB024360) analogue SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2N)NO)Cl)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (198.79 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):