680C91

製品コード：S8997 純度：99.64%

680C91 is a potent and selective inhibitor of TDO with Ki of 51 nM.

CAS No. 163239-22-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 53500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S899701 DMSO] 48 mg/mL] false] Ethanol] 25 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.64%

99.64

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IDO/TDO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

680C91 is a potent and selective inhibitor of TDO with Ki of 51 nM.

Targets

TDO ^[1]
(Cell-free assay)

51 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	68OC91 is a potent (Ki = 51 nM) and selective TDO inhibitor with no inhibitory activity against indoleamine 2,3-dioxygenase (EC 1.13.11.17), monoamine oxidase A and B, 5-HT uptake and 5-HT_1A,1D,2A and _2c receptors at a concentration of 10 μM. 68OC91 has no effect on the binding of tryptophan to serum albumin in plasma and inhibited TDO competitively with respect to its substrate tryptophan. 68OC91 inhibits the catabolism of tryptophan by rat liver cells and rat liver perfused in situ.^[1]
細胞実験	細胞株	rat liver cells
	濃度	0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM
	反応時間	0 min - 120 min
	実験の流れ	The combined concentration of the L-[ring-2-¹⁴C]-tryptophan and non-labelled L-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.

In Vivo
In Vivo	The catabolism of L-[ring-2-¹⁴C]-tryptophan and a load dose of tryptophan (100 mg/kg) in vivo are inhibited by prior administration of 68OC91. Administration of 68OC91 alone produces marked increases in brain tryptophan, 5-HT and 5-HIAA. A load dose of tryptophan (100 mg/kg), producing increases in brain tryptophan 4-fold greater than that seen with 68OC91, does not increase brain 5-HT and 5-HIAA to levels greater than those seen with 68OC91 and produces a shorter-lasting increase in these parameters.^[1]
動物実験	動物モデル	Male Wistar rats
	投与量	15 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

参考
[1] M Salter, et al. Biochem Pharmacol. 1995 May 17;49(10):1435-42. [2] Sophie Imbeault, et al. Acta Neuropsychiatr. 2020 Feb;32(1):43-53.

参考

化学情報

分子量	238.26	化学式	C₁₅H₁₁FN₂
CAS No.	163239-22-3	SDF	--
Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (201.46 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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