ホームページ Cytoskeletal Signaling MLCK inhibitor - PKC inhibitor - PKA inhibitor ML-7 HCl For research use only.

ML-7 HCl

ML-7 is an inhibitor of smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) with a Ki value of 0.3 µM and displays reversible, ATP-competitive inhibition of Ca2+-calmodulin-dependent and -independent smooth muscle MLCKs. ML-7 also inhibits PKA and PKC with Ki of 21 μM and 42 μM, respectively.

ML-7 HCl化学構造

CAS No. 110448-33-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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ML-7 HCl関連製品

MLCK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Vero cells Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay 17360676
neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
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生物活性

製品説明 ML-7 is an inhibitor of smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) with a Ki value of 0.3 µM and displays reversible, ATP-competitive inhibition of Ca2+-calmodulin-dependent and -independent smooth muscle MLCKs. ML-7 also inhibits PKA and PKC with Ki of 21 μM and 42 μM, respectively.
Targets
MLCK [3]
(Cell-free assay)		 PKA [4]
(in Ehrlich cells)		 PKC [4]
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
In Vitro
In vitro Inhibition of MLCK by ML-7 induces activation of caspase-3 in adherent MCF-10A and MCF-10A Ras-transformed cells[2]. Its treatment results in a dose-dependent decrease in MLC20 phosphorylation and a corresponding increase in cell death of SMC(smooth muscle cells). The inhibitory effect of ML-7 on MLCK is highly selective. The Ki of ML-7 for MLCK is 0.3 μM, while its Ki for protein kinase A is 21 μM and for protein kinase C is 42 μM. Overexpressing Bcl-2 can protect cells against apoptosis induced by ML-7[4].
細胞実験 細胞株 MCF-10A cells, MDCK cells
濃度 40 μM
反応時間 16 h
実験の流れ Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.
In Vivo
In Vivo ML7 is able to improve Vascular endothelial dysfunction(VED) and atherosclerosis(AS) by regulating the expression of the tight junction (TJ) proteins zona occludens (ZO)-1 and occludin via mechanisms involving MLCK and MLC phosphorylation in high-fat diet-fed rabbits. ML7 decreases the expression of MLCK and MLC phosphorylation in the arterial wall of rabbits fed a high-fat diet and reduces lipid deposition lesions in AS rabbits[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00190242 Completed
HIV Infection
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Ensemble contre le SIDA|GlaxoSmithKline
 June 2003 Phase 3

化学情報

分子量 452.74 化学式

C15H17IN2O2S.HCl
CAS No. 110448-33-4 SDF Download ML-7 HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (198.78 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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