MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is a potent menin-MLL interaction inhibitor with IC50 of 648 nM.

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)化学構造

CAS No. 1271738-59-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(5)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S761901 DMSO] 19 mg/mL] false] Ethanol] 19 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.86%
99.86

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Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is a potent menin-MLL interaction inhibitor with IC50 of 648 nM.
Targets
Menin-MLL interaction [1]
648 nM
In Vitro
In vitro In HEK293 cells, MI-3 accesses the protein target and effectively inhibits the menin-MLL-AF9 interaction. MI-3 effectively blocks MLL fusion protein-mediated leukemic transformation by downregulating the expression of target genes required for MLL fusion protein oncogenic activity. In human MLL leukemia cell lines harboring different MLL translocations, MI-3 effectively blocks cell proliferation, and induces apoptosis. [1]
Kinase Assay High Throughput Screening
FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program.
細胞実験 細胞株 MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC
濃度 ~20 μM
反応時間 12 days
実験の流れ

The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds. 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds. 6 days later colonies are stained and counted.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05322395 Recruiting
Acute Coronary Syndrome|Troponin|Chest Pain|Point-of-care Systems
Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust|northwest coast academic science network|Quidel Corporation|Siemens Corporation Corporate Technology|Abbott Diagnostics Division
December 10 2021 Not Applicable

化学情報

分子量 375.55 化学式

C18H25N5S2

CAS No. 1271738-59-0 SDF Download MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL ( (50.59 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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