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LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 of 6 nM and 13 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively.

LRRK2-IN-1化学構造

CAS No. 1234480-84-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S758401 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.61%
99.61

LRRK2-IN-1関連製品

LRRK2阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK293 cells Function assay 0.03-3 μM 90 mins Inhibition of wild-type LRRK2 phosphorylation at Ser935 expressed in HEK293 cells at 0.03 to 3 uM after 90 mins by immunoblot analysis 22335897
lymphoblastoid cells Function assay 0.03 to 3 uM 90 mins Inhibition of LRRK2 in human lymphoblastoid cells assessed as inhibition of Ser910 autophosphorylation at 0.03 to 3 uM after 90 mins by immunoblot method 22863203
HEK293 cells Function assay Inhibition of LRRK2 G2019S mutant expressed in HEK293 cells using nictide and ATP as substrate, IC50=0.006 μM 22335897
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生物活性

製品説明 LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 of 6 nM and 13 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively.
Targets
LRRK2 (G2019S) [1]
(Cell-free assay)		 LRRK2 (WT) [1]
(Cell-free assay)		 DCLK2 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 13 nM 45 nM
In Vitro
In vitro In HEK 293 cells stably expressing GFP-LRRK2[G2019S], LRRK2-IN-1 alters the cytoplasmic localization of LRRK2. In human-derived neuroblastoma SHSY5Y cells and mouse Swiss 3T3 cells, LRRK2-IN-1 induces a similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation and loss of 14-3-3 binding to endogenous LRRK2. [1] In transgenic C. elegans expressing human R1441C- and G2019S-LRRK2, LRRK2-IN1 rescues the behavioral deficit characteristic of dopaminergic impairment. [2] In mouse fibroblasts, LRRK2-IN1 reduces cell motility. [3] In AsPC-1 and HCT116 cell lines, LRRK2-IN-1 shows anti-proliferative and pro-apoptotic properties, induces G1 and G2/M cell cycle arrest and inhibits DCLK1 mRNA and protein expression. [4]
Kinase Assay IC50 determination
Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 µL containing 0.5 µg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 µM Nictide, 0.1 µM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 µL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis.
細胞実験 細胞株 HCT116, and AsPC-1 cells
濃度 20 μM
反応時間 48 h
実験の流れ Cells are seeded into a 96-well tissue culture plate in triplicate. The cells are cultured in the presence of LRRK2-IN-1 with DMSO as a vehicle at 0, 0.31, 0.63, 1, 2, and 5, 10, and 20 μM. 48 h post treatment, 10 μL of TACS MTT Reagent (RND Systems) is added to each well and the cells are incubated at 37°C until dark crystalline precipitate became visible in the cells. 100 μL of 266 mM NH4OH in DMSO is then added to the wells and placed on a plate shaker at low speed for 1 minute. After shaking, the plate is allowed to incubate for 10 minutes protected from light and the OD550 for each well is read using a microplate reader. The results are averaged and calculated as a percentage of the DMSO (vehicle) control +/- the standard error of the mean.
In Vivo
In Vivo In wild type male C57BL/6 mice, LRRK2-IN-1 (100 mg/kg, i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 dephosphorylation of LRRK2 in the kidney, while no effects in the brain. [1]
動物実験 動物モデル Wild type male C57BL/6 mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 570.69 化学式

C31H38N8O3
CAS No. 1234480-84-2 SDF Download LRRK2-IN-1 SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C5C(=N4)N(C6=CC=CC=C6C(=O)N5C)C)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.22 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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