GSK2578215A

GSK2578215A is a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor with IC50 of 8.9 nM and 10.9 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively.

GSK2578215A化学構造

CAS No. 1285515-21-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 59600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S766401 DMSO] 79 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.88%
99.88

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LRRK2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK2578215A is a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor with IC50 of 8.9 nM and 10.9 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively.
Targets
LRRK2 (G2019S) [1] LRRK2 (WT) [1]
8.9 nM 10.9 nM
In Vitro
In vitro GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. [1] In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. [2]
In Vivo
In Vivo In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain. [1]

化学情報

分子量 399.42 化学式

C24H18FN3O2

CAS No. 1285515-21-0 SDF Download GSK2578215A SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)C3=CC(=NC=C3)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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