Linagliptin (GSK2118436)

別名：BI-1356

製品コード：S3031 純度：99.99%

Linagliptin (GSK2118436) is a highly potent, selective DPP-4 inhibitor with IC50 of 1 nM and exhibits a 10,000-fold higher selectivity for DPP-4 than for other dipeptidyl peptidases such as DPP-2, DPP-8, and DPP-9. Linagliptin activates glomerular autophagy in a model of type 2 diabetes. DPP4 mediates ferroptosis in TP53-deficient CRC cells.

CAS No. 668270-12-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 19000	国内在庫あり
5mg	JPY 16000	国内在庫あり
10mg	JPY 25300	国内在庫あり
100mg	JPY 41800	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	活性情報	PMID
pig LLC-PK1 cells	Function assay	100 μM	Maximal inhibition of human P-glycoprotein expressed in pig LLC-PK1 cells assessed as reduction of [3H]digoxin substrate transport at 100 uM by liquid scintillation counting	23073734
human Caco-2 cells	Function assay		Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 1 hr, IC50=1 nM	18485703
CHO cells	Function assay		Displacement of [N-methyl-3H]scopolamine from human recombinant muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells, IC50=0.295 μM	18052023
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.37 μM	24900696
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生物活性

製品説明

Targets

Ferroptosis ^[4]	DPP-4 ^[1] (cell-free assay)
	1 nM

In Vitro
In vitro	Linagliptin shows a potent inhibition effect against DPP-4 in vitro and a low affinity for hERG channel and M1 receptor (IC50 295 nM). ^[1] Linagliptin acts as a competitive inhibitor with a K_i of 1 nM, and also shows 10,000-fold more selectivity for DPP-4 than DPP-8, DPP-9, amino-peptidases N and P, prolyloligopeptidase, trypsin, plasmin, and thrombin, and 90-fold more selectivity than fibroblast activation protein in vitro. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cyclin D1 / p27		28177527
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		28177527

In Vivo
In Vivo	In male Wistar rats, Beagle dogs, and Rhesus monkeys, Linagliptin shows a highly efficacious, long-lasting, and potent inhibitory activity against DPP-4 by more than 70% inhibition for all three species after oral administration of 1 mg/kg. Oral administration of Linagliptin to db/db mice 45 min before an oral glucose tolerance test reduces plasma glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.1 mg/kg (15% inhibition) to 1 mg/kg (66% inhibition). ^[1] By inhibiting DPP-4 activity, Linagliptin reduces the expression of the proinflammatory markers cyclooxygenase-2 and macrophage inflammatory protein-2, and enhances the formation of myofibroblasts in healing wounds from ob/ob mice. ^[3]
動物実験	動物モデル	Male db/db mice
	投与量	≤1 mg/kg
	投与経路	Administered via p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04180813	Terminated	Diabetes Mellitus Type 2	Boehringer Ingelheim	March 4 2020	--

参考
[1] Eckhardt M, et al. J Med Chem. 2007, 50(26), 6450-6453. [2] Thomas L, J Pharmacol Exp Ther. 2008, 325(1), 175-182. [3] Schürmann C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(1), 71-8 [4] Yangchun Xie, et al. Cell Rep . 2017 Aug 15;20(7):1692-1704. + 展開

参考

[4] Yangchun Xie, et al. Cell Rep . 2017 Aug 15;20(7):1692-1704.

+ 展開

化学情報

分子量	472.54	化学式	C₂₅H₂₈N₈O₂
CAS No.	668270-12-0	SDF	Download Linagliptin (GSK2118436) SDFをダウンロードする
Smiles	CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL ( (35.97 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):