Osilodrostat (LCI699)

製品コード：S7456 純度：99.98%

LCI699 (Osilodrostat) is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B), an enzyme catalyzing the final step of cortisol synthesis.

CAS No. 928134-65-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 130500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S745601 DMSO] 45 mg/mL] false] Ethanol] 45 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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シグナル伝達経路

Hydroxylaseシグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
V79MZh cells	Function assay	Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using deoxycorticosterone as substrate, IC50=0.2 nM	24899257
NCI-H295R cells	Function assay	Inhibition of CYP11B2 in human NCI-H295R cells assessed as inhibition of angiotensin-2-induced aldosterone production after 24 hrs by RIA, IC50=9 nM	24900631
renal leiomyoblastoma cells	Function assay	Inhibition of mouse CYP11B2 expressed in renal leiomyoblastoma cells, IC50=0.21 μM	26403853
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生物活性

製品説明

LCI699 (Osilodrostat) is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B), an enzyme catalyzing the final step of cortisol synthesis.

Targets

11β-hydroxylase ^[1]

2.5 nM

In Vitro
In vitro	LCI699 also inhibits aldosterone synthase (CYP11B2) other than CYP11B1^[1].

In Vivo
In Vivo	LCI699 is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B1), the enzyme that catalyzes the final step of cortisol synthesis, and has a half-life of ∼4 hours. It decreases blood pressure (BP) in patients with essential hypertension and primary aldosteronism. Treatment with LCI699 is well tolerated, it is demonstrated efficacy with a satisfactory safety and tolerability profile in the proof-of-concept study in Cushing's disease^[1]. The administration of LCI699, up to 1.0 mg BID, effectively and safely inhibits aldosterone synthase in patients with primary aldosteronism^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05382156	Recruiting	Endogenous Cushing''s Syndrome	RECORDATI GROUP	June 13 2022	--
NCT03708900	Unknown status	Cushing''s Disease	RECORDATI GROUP	April 28 2021	Phase 2
NCT02697734	Completed	Cushing''s Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 3 2016	Phase 3
NCT02399202	Completed	Renal Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 6 2015	Phase 1
NCT02468193	Completed	Cushing''s Syndrome\|Ectopic Corticotropin Syndrome\|Adrenal Adenoma\|Adrenal Carcinoma\|AIMAH\|PPNAD	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 24 2015	Phase 2
NCT02372084	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 21 2015	Phase 1

参考
[1] Bertagna X, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2014, 99(4):1375-83. [2] Amar L, et al. Hypertension. 2010 Nov;56(5):831-8.

参考

化学情報

分子量	227.24	化学式	C₁₃H₁₀FN₃
CAS No.	928134-65-0	SDF	Download Osilodrostat (LCI699) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (198.02 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):