Osilodrostat (LCI699)

LCI699 (Osilodrostat) is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B), an enzyme catalyzing the final step of cortisol synthesis.

Osilodrostat (LCI699)化学構造

CAS No. 928134-65-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S745601 DMSO] 45 mg/mL] false] Ethanol] 45 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.98%
99.98

Osilodrostat (LCI699)関連製品

シグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
V79MZh cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using deoxycorticosterone as substrate, IC50=0.2 nM 24899257
NCI-H295R cells Function assay Inhibition of CYP11B2 in human NCI-H295R cells assessed as inhibition of angiotensin-2-induced aldosterone production after 24 hrs by RIA, IC50=9 nM 24900631
renal leiomyoblastoma cells Function assay Inhibition of mouse CYP11B2 expressed in renal leiomyoblastoma cells, IC50=0.21 μM 26403853
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生物活性

製品説明 LCI699 (Osilodrostat) is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B), an enzyme catalyzing the final step of cortisol synthesis.
Targets
11β-hydroxylase [1]
2.5 nM
In Vitro
In vitro LCI699 also inhibits aldosterone synthase (CYP11B2) other than CYP11B1[1].
In Vivo
In Vivo LCI699 is a potent inhibitor of 11β-hydroxylase (CYP11B1), the enzyme that catalyzes the final step of cortisol synthesis, and has a half-life of ∼4 hours. It decreases blood pressure (BP) in patients with essential hypertension and primary aldosteronism. Treatment with LCI699 is well tolerated, it is demonstrated efficacy with a satisfactory safety and tolerability profile in the proof-of-concept study in Cushing's disease[1]. The administration of LCI699, up to 1.0 mg BID, effectively and safely inhibits aldosterone synthase in patients with primary aldosteronism[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05382156 Recruiting
Endogenous Cushing''s Syndrome
RECORDATI GROUP
June 13 2022 --
NCT03708900 Unknown status
Cushing''s Disease
RECORDATI GROUP
April 28 2021 Phase 2
NCT02697734 Completed
Cushing''s Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 3 2016 Phase 3
NCT02399202 Completed
Renal Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 6 2015 Phase 1
NCT02468193 Completed
Cushing''s Syndrome|Ectopic Corticotropin Syndrome|Adrenal Adenoma|Adrenal Carcinoma|AIMAH|PPNAD
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
September 24 2015 Phase 2
NCT02372084 Completed
Hepatic Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 21 2015 Phase 1

化学情報

分子量 227.24 化学式

C13H10FN3

CAS No. 928134-65-0 SDF Download Osilodrostat (LCI699) SDFをダウンロードする
Smiles C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (198.02 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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