INF39

INF39 is a nontoxic, irreversible NLRP3 inhibitor that counteracts NLRP3 activation through direct irreversible interaction with NLRP3 and partial inhibition of LPS-driven pro-inflammatory gene expression.

INF39化学構造

CAS No. 866028-26-4

サイズ (液体) 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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NLRP3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 INF39 is a nontoxic, irreversible NLRP3 inhibitor that counteracts NLRP3 activation through direct irreversible interaction with NLRP3 and partial inhibition of LPS-driven pro-inflammatory gene expression.
Targets
NLRP3 [1]
In Vitro
In vitro INF39 inhibits NLRP3 ATPase in a concentration-dependent manner and prevents pyroptosis of THP-1 cells. It is able to efficiently inhibit NLRP3-dependent IL-1β release and reduce caspase-1 activation and pyroptosis (measured as extracellular LDH) in macrophages (BMDMs)[1].
細胞実験 細胞株 THP-1 cells
濃度 0.1−100 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Human THP-1 cells were exposed to increasing concentrations of the synthesized compounds (0.1−100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay

In Vivo
In Vivo Oral Administration of INF39 reduces systemic and colonic inflammation in rats treated with 2,4-Dinitrobenzenesulfonic acid. Rats treated with INF39 display a significant reduction of macroscopic damage score. Oral administration of INF39 reduces colonic myeloperoxidase, IL-1β, and TNF Levels in DNBS-treated rats. INF39 can exert beneficial effects on colitis, by reducing MPO, IL-1β, and TNF pro inflammatory cytokine levels in colonic tissues from inflamed rats, thus suggesting that the blockade of NLPR3 activation could represent a suitable pharmacological target for the management of intestinal inflammation. INF39, following oral administration, is stable and is absorbed into the intestinal epithelium, where it can act locally and generate the nontoxic metabolites[1].
動物実験 動物モデル Male Sprague−Dawley rats
投与量 12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 224.68 化学式

C12H13ClO2

CAS No. 866028-26-4 SDF Download INF39 SDFをダウンロードする
密度 1.1 g/mL
Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl
保管 2 years -80°C liquid

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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