CY-09

製品コード：S5774 純度：99.85%

CY-09 is a specific NLRP3 inflammasome inhibitor that directly targeted NLRP3 itself. It is tested against the five major cytochrome P450 enzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4 with half maximal inhibitory concentration (IC50) values of 18.9, 8.18, >50, >50, and 26.0 µM, respectively.

CAS No. 1073612-91-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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NLRP3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

NLRP3 inflammasome ^[1]

In Vitro
In vitro	CY-09 specifically blocks NLRP3 activation in macrophages. CY-09 inhibits NLRP3 oligomerization and inflammasome assembly. CY-09 directly binds to NLRP3 and inhibits its ATPase activity. The metabolic stability of CY-09 was first evaluated using human and mouse liver microsomes, exhibiting favorable stability with the half-life >145 min for both human and mouse microsomes. The metabolic stability of CY-09 was first evaluated using human and mouse liver microsomes, exhibiting favorable stability with the half-life >145 min for both human and mouse microsomes, which exhibited low risk of drug-drug interactions^[1].
細胞実験	細胞株	BMDMs and PBMCs
	濃度	1, 5, and 10 μM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.

In Vivo
In Vivo	CY-09 inhibits NLRP3 activation in vivo and prevents neonatal lethality in a mouse model of CAPS. In pharmacokinetic studies evaluted in C57BL/6J mice administered a single i.v. or oral dose, CY-09 exhibits favorable pharmacokinetics, with a half-life of 2.4 h, an area under the curve of 8,232 (h·ng)/ml, and bioavailability of 72%. CY-09 reverses metabolic disorders in diabetic mice by inhibition of NLRP3-dependent inflammation. CY-09 treatment has remarkable beneficial effects for metainflammation, hyperglycemia, and insulin resistance in diabetic mice^[1].
動物実験	動物モデル	C57BL/6J mice
	投与量	5 and 10 mg/kg
	投与経路	i.v. and oral administration

参考
[1] Jiang H, et al. J Exp Med. 2017, 214(11):3219-3238.

参考

[1] Jiang H, et al. J Exp Med. 2017, 214(11):3219-3238.

化学情報

分子量	423.43	化学式	C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂
CAS No.	1073612-91-5	SDF	--
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (200.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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