ホームページ Metabolism NAMPT inhibitor - Apoptosis related activator GMX1778 For research use only.

GMX1778

別名：CHS828

GMX1778 is a potent and specific inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) with IC50 and Kd of < 25 nM and 120 nM, respectively. GMX1778 induces programmed cell death with apoptotic features. Phase 1.

GMX1778化学構造

CAS No. 200484-11-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S811701 DMSO] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.82%
99.82

GMX1778関連製品

NAMPT阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation NAMPT その他
Daporinad (FK866) 61
OT-82 2
GNE-617 1
KPT 9274 (ATG-019) 6 PAK4
GMX1778 7
STF-118804 5
1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
4T1 Antitumor assay 10 mg/kg 12 days Antitumor activity against mouse 4T1 cells implanted in BALB/c mouse assessed as reduction in tumour volume at 10 mg/kg, ip bid for 12 days by vernier caliper method 31400709
4T1 Antitumor assay 10 mg/kg 12 days Antitumor activity against mouse 4T1 cells implanted in BALB/c mouse assessed as reduction in tumor weight at 10 mg/kg, ip bid for 12 days 31400709
4T1 Antitumor assay 10 mg/kg 12 days Antitumor activity against mouse 4T1 cells implanted in Balb/c mouse mouse assessed as inhibition of tumor metastasis at 10 mg/kg, ip bid for 12 days measured post last dose by crystal violet staining based thioguanine clonogenic assay 31400709
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 GMX1778 is a potent and specific inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) with IC50 and Kd of < 25 nM and 120 nM, respectively. GMX1778 induces programmed cell death with apoptotic features. Phase 1.
Targets
NAMPT [1] NAMPT [1]
<25 nM 120 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

GMX1778 induces NAD+ depletion through inhibition of NAD+ biosynthesis, followed by ATP depletion and ultimately resulted in cell death. [1] GMX1778 induces programmed cell death with apoptotic features. [2] GMX1778 suppresses nuclear factor-kappa B activity in cancer cells through downregulation of IKK activity (IC50=8 nM). [3]
Kinase Assay In vitro coupled-enzyme NAMPT assay
Recombinant NAMPT activity is assessed using a coupled-enzyme assay based on the quantitation of NAD+. Reactions are performed at room temperature for 180 min using mixtures consisting of 50 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 5 mM MgCl2, 0.5 mM β-mercaptoethanol, 0.005% bovine serum albumin, 1% DMSO, 2.0 U/ml lactate dehydrogenase, 4 mM sodium L-lactate, 0.4 U/ml diaphorase, 6 μΜ resazurin sodium salt, 0.4 mM PRPP, 3.0 nM NMNAT1, 125 μM ATP, 50 μM NM, and 2 to 5 μM recombinant NAMPT. Fluorescence s measured with a Tecan Safire plate reader (excitation wavelength, 560 nm; emission wavelength, 590 nm). Ki values are calculated using Graphpad Prism 4.0 software and the Cheng-Prusoff equation.
細胞実験 細胞株 HeLa cells
濃度 ~100 nM
反応時間 72 h
実験の流れ

Serial dilutions of GMX1778 in DMSO are performed to achieve a final concentration of 0.2% DMSO. Relative ATP levels after 72 h are determined using a ViaLight HS high-sensitivity cytotoxicity and cell proliferation BioAssay kit per the manufacturer's instructions. For GMX1778 cytotoxicity rescue experiments, cells are treated with NA (10 μM)  simultaneously with GMX1778. Sigmoidal dose-response curves are generated by nonlinear regression analysis of variable slope using GraphPad Prism version 4.00 (GraphPad Software) to calculate 50% inhibitory (IC50) values.
In Vivo
In Vivo

GMX1778 (250 mg/kg, p.o.) shows marked antitumoural activity against three different human neuroendocrine tumours, midgut carcinoid (GOT1), pancreatic carcinoid (BON), and medullary thyroid carcinoma (GOT2), transplanted in nude mice. [4]
動物実験 動物モデル Nude mice bearing midgut carcinoid (GOT1), pancreatic carcinoid (BON) and medullary thyroid cancer (GOT2) tumors
投与量 ~250 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 371.86 化学式

C19H22ClN5O
CAS No. 200484-11-3 SDF Download GMX1778 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1OCCCCCCN=C(NC#N)NC2=CC=NC=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (198.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.7mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください

よくある質問（FAQ）

質問1:
Could you please suggest me the suitable formulation of S8117 for in vivo study?

回答
You can dissolve S8117 in 1%CMC-Na (suspension) for oral administration.

Tags: GMX1778を買う | GMX1778 ic50 | GMX1778供給者 | GMX1778を購入する | GMX1778費用 | GMX1778生産者 | オーダーGMX1778 | GMX1778化学構造 | GMX1778分子量 | GMX1778代理店