ホームページ Metabolism P450 (e.g. CYP17) inhibitor Gentiopicroside For research use only.

Gentiopicroside

別名：Gentiopicrin

Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.

Gentiopicroside化学構造

CAS No. 20831-76-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17) Signaling Pathways

P450 (e.g. CYP17)シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), a naturally occurring iridoid glycoside, inhibits CYP2A6 and CYP2E1 with IC50 values of 21.8μg/ml and 594μg/ml, respectively in human liver microsomes, and dose not inhibit CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities.
Targets
CYP2A6 [1]
(in human liver microsomes)		 CYP2E1 [1]
(in human liver microsomes)
In Vitro
In vitro Gentiopicroside (GE) is a non-competitive inhibitor of CYP2A6 at lower concentrations and a competitive inhibitor at higher concentrations. Gentiopicroside does not produce inhibition of CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 or CYP3A4 activities. However, a significant increase of CYP1A2 and CYP3A4 activity is observed at high concentrations. In cultured human hepatocytes no significant induction of CYP1A2, CYP3A4 or CYP2B6 is observed[1].
In Vivo
In Vivo Gentiopicroside (GE) has a low bioavailability (%F) after oral administration, which may be attributed to the first-pass metabolism in the gut wall or liver, metabolism or decomposition in the intestine by bacterial microflora, and/or poor absorption from the gastrointestinal tract. The Phase I clinical study shows that after intravenous infusion of 80, 240, and 400 mg GE, the mean Cmax are 3.501±0.566 μg/ml, 9.865±1.237 μg/ml, and 16.95±2.571 μg/ml, respectively[1]. GPS can act as hepatoprotective, cholagogic, anti-inflammatory, and antibacterial agents[2].
動物実験 動物モデル Wistar rats
投与量 200 mg/kg
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 356.32 化学式

C16H20O9
CAS No. 20831-76-9 SDF Download Gentiopicroside SDFをダウンロードする
Smiles C=CC1C(OC=C2C1=CCOC2=O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.25 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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