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Fulacimstat

別名：BAY1142524

Fulacimstat (BAY1142524) is an orally available inhibitor of chymase with IC50 of 4 nM and 3 nM for human and hamster chymase enzyme, respectively.

Fulacimstat化学構造

CAS No. 1488354-15-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 101500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S004201 DMSO] 97 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.45%
99.45

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Serine Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fulacimstat (BAY1142524) is an orally available inhibitor of chymase with IC50 of 4 nM and 3 nM for human and hamster chymase enzyme, respectively.
Targets
hamster chymase enzyme [1]
(Cell-free assay)		 human chymase enzyme [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM
In Vivo
In Vivo

The chymase inhibitor Fulacimstat (BAY1142524) reduces cardiac fibrosis in hamster, attenuating the deterioration of heart function after myocardial infarction and preserving the contractile reserve of the heart.[1]
動物実験 動物モデル Male Syrian hamsters
投与量 10 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03402438 Completed
Clinical Trial Phase I
Bayer
 February 12 2018 Phase 1

化学情報

分子量 487.38 化学式

C23H16F3N3O6
CAS No. 1488354-15-9 SDF --
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N3C=C(C(=O)N(C3=O)C4CCC5=C4C=CC=C5C(F)(F)F)C(=O)O)OC1=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (199.02 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.85mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.8mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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