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Sivelestat

別名：ONO-5046, LY544349, EI546

Sivelestat is a potent and selective inhibitor of neutrophil elastase with IC50 of 44nM. It almost shows no activity at a range of other proteases.

Sivelestat化学構造

CAS No. 127373-66-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.32

Sivelestat関連製品

Serine Protease阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
BEAS2B Function assay 100 uM 12 hrs Inhibition of human neutrophil elastase-induced desquamation expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM after 12 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis 23350733
BEAS2B Function assay 100 uM Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM incubated 12 to 24 hr by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis 23350733
BEAS2B Function assay 100 uM Inhibition of human neutrophil elastase-induced antiproliferative activity expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotectivity at 100 uM by MTT assay 23350733
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生物活性

製品説明 Sivelestat is a potent and selective inhibitor of neutrophil elastase with IC50 of 44nM. It almost shows no activity at a range of other proteases.
Targets
neutrophil elastase [1]
In Vitro
In vitro sivelestat reduces the levels of inflammatory mediators by inhibiting NF-kB[3]. It suppresses the growth of gastric cancer cells by inhibiting the release of TGF-α stimulated by NE[2]; Sivelestat suppresses iNOS gene expression in proinflammatory cytokine-stimulated hepatocytes[4].
細胞実験 細胞株 TMK-1 gastric carcinoma cells
濃度 0.1–1000 µg/mL
反応時間 24, 48 or 72 h
実験の流れ

Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).
In Vivo
In Vivo sivelestat could attenuate sepsis-related kidney injury in rats[1]. It blocks GAPDH/Siah1 which is a novel signaling pathway during the progression of spinal cord injury[5]. Administration of sivelestat attenuates pulmonary fibrosis after acute lung injury in mice.
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 50 or 100 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 434.46 化学式

C20H22N2O7S
CAS No. 127373-66-4 SDF Download Sivelestat SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
3.25mg/ml (7.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil
1.0mg/ml (2.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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