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Alvelestat (AZD9668)

別名：Avelestat

Alvelestat (AZD9668, Avelestat) is an oral, highly selective inhibitor of neutrophil elastase (NE) with IC50 and Ki of 12 nM and 9.4 nM, at least 600-fold more selective over other serine proteases. Phase 2.

Alvelestat (AZD9668)化学構造

CAS No. 848141-11-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Alvelestat (AZD9668, Avelestat) is an oral, highly selective inhibitor of neutrophil elastase (NE) with IC50 and Ki of 12 nM and 9.4 nM, at least 600-fold more selective over other serine proteases. Phase 2.
Targets
neutrophil elastase [1]
(Cell-free assay)		 neutrophil elastase [1]
(Cell-free assay)
9.4 nM(Ki) 12 nM
In Vitro
In vitro AZD9668 inhibits plasma NE activity in zymosan-stimulated whole blood, and also inhibits NE activity on the surface of stimulated polymorphonuclear cells and in the supernatant of primed, stimulated cells. [1]
In Vivo
In Vivo In mice and rats, AZD9668 (p.o.) prevents human NE-induced lung injury. In a mouse model of smoke-induced airway inflammation, AZD9668 significantly reduces the number of BAL neutrophils and BAL IL-1β. In a guinea pig chronic smoke model, AZD9668 prevents airspace enlargement and small airway wall remodeling in guinea pigs in response to chronic tobacco smoke exposure. [1]
動物実験 動物モデル Human NE-induced acute lung injury in mice or rats, guinea pig chronic smoke model.
投与量 ~10 mg/kg (mice); ~20 mg/kg (rats); ~100 mg/kg (pigs)
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01214122 Withdrawn
Pharmacokinetics|Pharmacodynamics
AstraZeneca
 November 2010 Phase 1
NCT01161355 Completed
Healthy
AstraZeneca
 June 2010 Phase 1
NCT01147549 Completed
Healthy
AstraZeneca
 June 2010 Phase 1
NCT01035411 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
AstraZeneca
 November 2009 Phase 1
NCT01034982 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
AstraZeneca
 November 2009 Phase 1

化学情報

分子量 545.53 化学式

C25H22F3N5O4S
CAS No. 848141-11-7 SDF Download Alvelestat (AZD9668) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (104.48 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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