Bempedoic acid (ETC-1002)

別名：ESP-55016

製品コード：S7953 純度：99.13%

Bempedoic acid (ETC-1002), also known as Bempedoic acid, is an orally available, once-daily LDL-C lowering small molecule designed to lower elevated levels of LDL-C and to avoid side effects associated with existing LDL-C lowering therapies.ETC-1002 is an activator of hepatic AMP-activated protein kinase (AMPK). It has potent inhibitory activity against hepatic ATP-citrate lyase(IC50=29 uM).

CAS No. 738606-46-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S795301 DMSO] 68 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.13%

99.13

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シグナル伝達経路

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

AMPK ^[1]

In Vitro
In vitro	ETC-1002 is a new investigational low density lipoprotein cholesterol (LDL-C)-lowering agent which is a dicarboxylic acid derivative with a novel mechanism of action targeting two hepatic enzymes--adenosine triphosphate-citrate lyase (ACL) and adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), inhibiting sterol and fatty acid synthesis and promoting mitochondrial long-chain fatty acid oxidation^[1]. It increases levels of AMP-activated protein kinase (AMPK) phosphorylation, reduces activity of MAP kinases and decreases production of proinflammatory cytokines and chemokines. These effects on soluble mediators of inflammation can be significantly abrogated by LKB1 siRNAs, indicating that ETC-1002 activates AMPK and exerts its anti-inflammatory effects via an LKB1-dependent mechanism^[2].
細胞実験	細胞株	Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
	濃度	30 μM or 100 μM
	反応時間	12 h
	実験の流れ	Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of ETC-1002 for 12 h. Working solutions of ETC-1002 are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

In Vivo
In Vivo	In vivo, ETC-1002 suppresses thioglycollate-induced homing of leukocytes into mouse peritoneal cavity. Similarly, in a mouse model of diet-induced obesity, ETC-1002 restores adipose AMPK activity, reduces JNK phosphorylation, and diminishes expression of macrophage-specific marker 4F/80^[2]. ETC-1002 is an inactive prodrug and converted to an active ACL inhibitor(ECT-1002-CoA) by endogenous liver ACS activity in vivo^[3].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 male mice
	投与量	10 ml/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

参考
[1] Nikolic D, et al. Atherosclerosis. 2014, 237(2):705-710. [2] Filippov S, et al. J Lipid Res. 2013, 54(8):2095-2108. [3] Pinkosky SL, et al. J Lipid Res. 2013, 54(1):134-151.

参考

化学情報

分子量	344.49	化学式	C₁₉H₃₆O₅
CAS No.	738606-46-7	SDF	Download Bempedoic acid (ETC-1002) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (197.39 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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