EN4

製品コード：S9807 純度：98.82%

EN4, a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC, is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC. EN4 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis.

CAS No. 1197824-15-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

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98.82

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シグナル伝達経路

Mycシグナル伝達経路

Myc阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	c-Myc	その他
MYCMI-6	0	++++
MYCi361	5	++
10074-G5	10	+++
BI 2536	285	✔	PLK1,PLK2,PLK3
10058-F4	104	✔
BTYNB	0	✔
EN4	4	✔
APTO-253	1	✔	KLF4
Inobrodib (CCS-1477)	2	✔	androgen receptor,p300/CBP bromodomain
MYCi975	8	✔
Alobresib (GS-5829)	0	✔	NF-κB,ERK1/2,Akt
Mycro 3	0	✔
ML327	0	✔	E-cadherin

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

MYC ^[1]

In Vitro
In vitro	EN4 directly targets MYC in cells, reduces MYC and MAX thermal stability, inhibits MYC transcriptional activity, downregulates multiple MYC transcriptional targets, and impairs tumorigenesis. EN4 treatment significantly impairs 231MFP breast cancer cell proliferation in a dose- and time-dependent manner. EN4 impairs the cell survival of MYC transformed mammary epithelial MCF10A cells, but not parental MCF10A cells that are not dependent on MYC.^[1]
細胞実験	細胞株	231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells
	濃度	50 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.

In Vivo
In Vivo	EN4 treatment initiated after establishment of a 231MFP breast tumor xenograft in immune-deficient mice also significantly attenuates tumor growth in vivo.^[1]
動物実験	動物モデル	C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	IP

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04820361	Recruiting	Pain Neuropathic	Albina Nowak MD\|Swiss National Science Foundation\|University of Zurich	July 7 2022	Not Applicable
NCT05521737	Recruiting	Electroacupuncture\|Acupuncture\|Diabetic Polyneuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathic Pain\|Nerve Conduction	Instituto Mexicano del Seguro Social\|National Polytechnic Institute Mexico\|Instituto Nacional de Salud Publica Mexico\|Escuela Superior de Medicina Instituto Politécnico Nacional\|Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Instituto Politécnico Nacional\|Universidad Nacional Autonoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Iztacala Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Medicina UNAM	November 1 2021	Not Applicable

参考
[1] Lydia Boike, et al. Cell Chem Biol. 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17.

参考

[1] Lydia Boike, et al. Cell Chem Biol. 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17.

化学情報

分子量	416.47	化学式	C₂₅H₂₄N₂O₄
CAS No.	1197824-15-9	SDF	--
Smiles	CCOC1=CC=C(OC2=C(NC(=O)C3=CC=C(CNC(=O)C=C)C=C3)C=CC=C2)C=C1
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

4.15mg/ml (9.96mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.51mg/ml (1.22mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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