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MYCi975

別名：NUCC-0200975

MYCi975 (NUCC-0200975) is a potent, selective and orally active inhibitor of MYC that disrupts MYC/MAX interaction, promotes MYC T58 phosphorylation and MYC degradation, and impairs MYC driven gene expression. MYCi975 exhibits potent anti-tumor activities.

MYCi975化学構造

CAS No. 2289691-01-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 59500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 250500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 745500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Myc Signaling Pathways

Mycシグナル伝達経路

Myc阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MYCi975 (NUCC-0200975) is a potent, selective and orally active inhibitor of MYC that disrupts MYC/MAX interaction, promotes MYC T58 phosphorylation and MYC degradation, and impairs MYC driven gene expression. MYCi975 exhibits potent anti-tumor activities.
Targets
MYC [1]
In Vitro
In vitro

MYCi975 localizes to the same region of the MYC protei. Treatment of cells with MYCi975 enhances MYC degradation and phosphorylation on T58. MYCi975 also directly increases GSK3b-mediated MYC pT58 in the in vitro kinase assay.[1]
細胞実験 細胞株 MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells
濃度 3-25 μM, 8 μM, 6 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM 975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM 975 for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
In Vivo
In Vivo

MYCi975 suppresses in vivo tumor growth in mice, increases tumor immune cell infiltration, upregulates PD-L1 on tumors, and sensitizes tumors to anti-PD1 immunotherapy with good tolerability.[1]
動物実験 動物モデル 6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1
投与量 50 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 561.30 化学式

C25H16Cl2F6N2O2
CAS No. 2289691-01-4 SDF --
Smiles CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.15 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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