Dabrafenib

別名：GSK2118436, GSK2118436A

製品コード：S2807 純度：99.99%

ダブラフェニブ (Dabrafenib (GSK2118436、GSK2118436A)) は変異型 BRAF^V600E 特異的阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.7 nM) であり、B-Raf(wt), c-Raf(wt) に対する効力は変異型に比べそれぞれ 7/9 倍低くなっています。

CAS No. 1195765-45-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
20mg	JPY 41500	国内在庫あり
50mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 116500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library MAPK Inhibitor Library Cell Cycle compound library TGF-beta/Smad compound library Anti-alzheimer Disease Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Rafシグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HuNS-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	72 h	IC50=10 μM	23844038
IGROV1	Growth Inhibition Assay	10 μM	72 h	IC50=10 μM	23844038
HT-3	Growth Inhibition Assay	10 μM	72 h	IC50=10 μM	23844038
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生物活性

製品説明

Targets

B-Raf (V600E) ^[3] (Cell-free assay)	B-Raf ^[3] (Cell-free assay)	C-Raf ^[3] (Cell-free assay)
0.7 nM	5.2 nM	6.3 nM

In Vitro
In vitro	Dabrafenib is selective for Raf kinase, with 400 fold selectivity towards B-Raf over 91% of the other kinases tested. Dabrafenib inhibits B-Raf^V600E kinase, leading to decreased ERK phosphorylation and inhibition of cell proliferationby an initial arrest in the G1 phase of the cell cycle in cancer cells that specifically encode the mutation for B-Raf^V600E. ^[1]
細胞実験	細胞株	A375PF11 cells
	濃度	> 10 uM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with different concentrations of drug for 24 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	β-catenin p-S6 / p-AKT308 / p-AKT473 pMEK / pERK / ERK		29167314
	Growth inhibition assay	IC50		24735930

In Vivo
In Vivo	Dabrafenib (orally administrated) inhibits the growth of B-RafV600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts, growing subcutaneously in immuno-compromised mice. ^[1]
動物実験	動物モデル	Male C57Bl/6J mice
	投与量	3 mg/kg
	投与経路	Osmotic pumps

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06079333	Recruiting	Anaplastic Thyroid Cancer	Leiden University Medical Center\|Novartis	January 1 2023	Phase 2
NCT06337617	Completed	BRAF V600 Mutation Positive Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 10 2022	--
NCT04961619	Recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 1 2021	--
NCT04547946	Completed	Malignant Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 15 2021	--
NCT05171374	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV\|Melanoma	MelanomaPRO Russia\|Novartis	September 30 2021	--

参考
[1] Sylvie Laquerre, et al. 2009, EORTC International Conference. Abst B88. [2] Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920. [3] Rheault TR, et al. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62. [4] Meijles DN, et al. Clin Sci (Lond). 2021 Jul 30;135(14):1631-1647. + 展開

参考

[4] Meijles DN, et al. Clin Sci (Lond). 2021 Jul 30;135(14):1631-1647.

+ 展開

化学情報

分子量	519.56	化学式	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂
CAS No.	1195765-45-7	SDF	Download Dabrafenib SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (192.47 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50% ddH2O	5.0mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil	3.0mg/ml (5.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 45% PEG300 Click to order 2 2%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O	3.0mg/ml (5.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 510 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O	6.0mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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