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Belvarafenib

別名：HM95573, GDC5573, RG6185

Belvarafenib is a selective and orally bioavailable pan-RAF kinase inhibitor with IC50 values of 41 nM, 7 nM and 2 nM for BRAF WT, BRAF(V600E) and CRAF kinases, respectively.

Belvarafenib化学構造

CAS No. 1446113-23-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 41800 国内在庫あり
JPY 125500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Raf Signaling Pathways

Rafシグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Belvarafenib is a selective and orally bioavailable pan-RAF kinase inhibitor with IC50 values of 41 nM, 7 nM and 2 nM for BRAF WT, BRAF(V600E) and CRAF kinases, respectively.
Targets
CRAF [1]
(Cell-free assay)		 BRAF V600E [1]
(Cell-free assay)		 BRAF WT [1]
(Cell-free assay)
2 nM 7 nM 41 nM
In Vitro
In vitro

Biochemically assayed for over 120 kinases, HM95573 shows the high selectivity toward BRAF mutant and CRAF kinases. The half maximal inhibition concentrations (IC50) of HM95573 against BRAFWT, BRAFV600E and CRAF kinases are 41nM, 7nM and 2nM, respectively. The strongly inhibited kinases subsequent to RAF kinases appear to be CSF1R (44nM), DDR1 (77nM) and DDR2 (182 nM). HM95573 potently inhibits the growth of mutant BRAF melanoma cell lines such as A375 (IC50: 57 nM) and SK-MEL-28 (69 nM) and of mutant NRAS melanoma cell lines such as SK-MEL-2 (53 nM) and SK-MEL-30 (24 nM). In addition, the phosphorylations of MEK and ERK downstream kinases associated with cell proliferation are effectively inhibited with treatment of HM95573 in mutant BRAF and mutant NRAS melanoma cells. HM95573 inhibits the downstream signaling in melanoma cells even in the presence of HGF which is known to mediate innate resistance to RAF inhibitors[1].
細胞実験 細胞株 SUM-159 cells
濃度 5 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

SUM-159 cells were treated with the pan-Raf inhibitor, belvarafenib, for 48 h
In Vivo
In Vivo

HM95573 shows the excellent antitumor activity in mouse models xenografted with both of BRAF mutation cell lines (e.g. A375 and SK-MEL-28) and NRAS mutation cell lines (such as SK-MEL-2 and SK-MEL-30)[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04835805 Active not recruiting
Melanoma
Genentech Inc.
 May 13 2021 Phase 1
NCT03284502 Active not recruiting
Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumor
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 May 22 2017 Phase 1

化学情報

分子量 478.93 化学式

C23H16ClFN6OS
CAS No. 1446113-23-0 SDF --
Smiles CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)NC(=O)C4=CSC5=C4N=CN=C5N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.44 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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