Lifirafenib (BGB-283)

別名:Beigene-283

Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) potently inhibits RAF family kinases and EGFR activities in biochemical assays with IC50 values of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant.

Lifirafenib (BGB-283)化学構造

CAS No. 1446090-79-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 73500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(6)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S792601 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 95 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.73%
99.73

Lifirafenib (BGB-283)関連製品

シグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) potently inhibits RAF family kinases and EGFR activities in biochemical assays with IC50 values of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant.
Targets
WT A-RAF [1]
(Cell-free assay)
C-RAF (Y340/341D) [1]
(Cell-free assay)
BRAF(V600E) [1]
(Cell-free assay)
EGFR [1]
(Cell-free assay)
BRAF WT [1]
(Cell-free assay)
もっとクリックする
1 nM 7 nM 23 nM 29 nM 32 nM
In Vitro
In vitro

In vitro, BGB-283 potently inhibits BRAFV600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harboring BRAFV600E and EGFR mutation/amplification. In BRAFV600E colorectal cancer cell lines, BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity to cell lines harboring BRAFV600E or EGFR mutations. BGB-283 inhibits the EGF-induced EGFR autophosphorylation on Tyr1068 in A431 cells in a dose-dependent manner. In WiDr colorectal cancer cells, BGB-283 is shown to be able to inhibit the feedback activation of EGFR signaling and achieves sustained inhibition of pERK[1].

細胞実験 細胞株 A375 cells
濃度 0.03, 1, 10 μM
反応時間 3 days
実験の流れ

The number of cells seeded per well of a 96-well plate is optimized for each cell line to ensure logarithmic growth over the 3 days treatment period. Cells are left to attach for 16 hours and then treated with a 10-point dilution series in duplicate. Following a 3-day exposure to the compound, a volume of CellTiter-Glo reagent equal to the volume of cell culture medium present in each well is added. Mixture is mixed on an orbital shaker for 2 minutes to allow cell lysing, followed by 10 minutes incubation at room temperature to allow development and stabilization of luminescent signal. Luminescent signal is measured

In Vivo
In Vivo

In vivo, BGB-283 treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell line-derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing BRAFV600E mutation. BGB-283 is highly efficacious in BRAF(V600E) colorectal cancer xenograft models, including HT29, Colo205, and two primary tumor xenografts harboring BRAFV600E mutation. In addition, BGB-283 shows compelling efficacy in a WiDr xenograft model where EGFR reactivation is shown to be induced upon BRAF inhibition. BGB-283 induces tumor regression in HCC827 but not in A431 xenograft. BGB-283 inhibits phosphorylation of both ERK1/2 and EGFR and displays potent antitumor activity in WiDr tumor xenografts. BGB-283 potently inhibits MEK and ERK phosphorylation and DUSP6 expression in vivo when dosed repeatedly. There is no detectable difference on AKT phosphorylation[1].

動物実験 動物モデル NOD/SCID and BALB/c nude mice
投与量 2.5 to 30 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 478.42 化学式

C25H17F3N4O3

CAS No. 1446090-79-4 SDF Download Lifirafenib (BGB-283) SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(=O)NC2=NC=CC(=C21)OC3=CC4=C(C=C3)OC5C4C5C6=NC7=C(N6)C=C(C=C7)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (198.57 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Lifirafenib (BGB-283)を買う | Lifirafenib (BGB-283) ic50 | Lifirafenib (BGB-283)供給者 | Lifirafenib (BGB-283)を購入する | Lifirafenib (BGB-283)費用 | Lifirafenib (BGB-283)生産者 | オーダーLifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283)化学構造 | Lifirafenib (BGB-283)分子量 | Lifirafenib (BGB-283)代理店