Cabergoline

別名：FCE-21336

製品コード：S5842 純度：99.82%

Cabergoline (FCE-21336), an ergot derivative, is a long-acting dopamine agonist and prolactin inhibitor.

CAS No. 81409-90-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 49000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.82

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シグナル伝達経路

Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Cabergoline (FCE-21336), an ergot derivative, is a long-acting dopamine agonist and prolactin inhibitor.

Targets

D2 receptor ^[1]	5-HT2 ^[1]	5-HT2B ^[1]	D3 receptor ^[1]	D4 receptor ^[1]
0.7 nM	1.2 nM	1.2 nM	1.5 nM	9 nM

In Vitro
In vitro	Cabergoline prevents the oxidative stress-induced cell death of cultured cortical neurons via a D2 receptor-mediated mechanism. Cabergoline suppresses the activation of ERK signaling, which might have a role in the neuroprotection. Cabergoline significantly represses extracellular glutamate accumulation triggered by oxidative stress, and increases the expression of glutamate transporters including EAAC1, which is known to be involved in the clearance of extracellular glutamate^[1].

In Vivo
In Vivo	Cabergoline has a long elimination half-life (63 to 109 h). An in vivo study of neuronal damage induced by intracerebroventricular (icv) injection of 6-OHDA, a neurotoxic compound that selectively damages dopaminergic neurons in male ICR mice, demonstrates that intraperitoneal (ip) administration of cabergoline for 7 days prevented nigrostriatal region dopaminergic neurons from cell death. Cabergoline also protects SH-SY5Y neuroblastoma from cell death by oxygen-glucose deprivation even when cabergoline is administered after the induction of cell death. Cabergoline increases hippocampal brain-derived neurotrophic factor (BDNF, an important regulator in the synaptic plasticity) and exerts an antidepressant effect in rats^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03965572	Unknown status	Lactation Suppressed\|Cabergoline Adverse Reaction\|Postpartum DVT\|Postpartum Depression	Laniado Hospital	June 7 2019	--
NCT03457389	Recruiting	Pituitary Adenoma\|Prolactinoma\|Pituitary Tumor\|Recurrence Tumor	Seoul National University Hospital	February 22 2018	Not Applicable
NCT01651364	Completed	Cocaine Dependence\|Cocaine Abuse\|Cocaine Addiction\|Substance Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2011	Phase 1
NCT01270711	Completed	Parkinson''s Disease\|Hyperprolactinemia	Pfizer	November 2010	--
NCT01009567	Completed	Ovarian Hyperstimulation Syndrome	Royan Institute	June 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00153972	Completed	Parkinson''s Disease	Technische Universität Dresden\|Pfizer	February 2005	Phase 4

参考
[1] Haruki Odaka, et al. PLoS One. 2014, 9(6): e99271.

参考

[1] Haruki Odaka, et al. PLoS One. 2014, 9(6): e99271.

化学情報

分子量	451.60	化学式	C₂₆H₃₇N₅O₂
CAS No.	81409-90-7	SDF	--
Smiles	CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)C1CC2C(CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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