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Bromocriptine Mesylate

Bromocriptine mesylate is a dopamine receptor agonist with a Ki of 12.2 nM for D3 receptor and D2 receptor and a Ki of 1659 nM, 59.7 nM, 1691 nM for D1 receptor, D4 receptor, and D5 receptor, respectively. Bromocriptine mesylate is used in the treatment of Parkinson's disease, hyperprolactinemia-associated dysfunctions, and acromegaly.

Bromocriptine Mesylate化学構造

CAS No. 22260-51-1

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Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bromocriptine mesylate is a dopamine receptor agonist with a Ki of 12.2 nM for D3 receptor and D2 receptor and a Ki of 1659 nM, 59.7 nM, 1691 nM for D1 receptor, D4 receptor, and D5 receptor, respectively. Bromocriptine mesylate is used in the treatment of Parkinson's disease, hyperprolactinemia-associated dysfunctions, and acromegaly.
Targets
D2 receptor [1] D3 receptor [1] D4 receptor [1] D1 receptor [1] D5 receptor [1]
12.2 nM(Ki) 12.2 nM(Ki) 59.7 nM(Ki) 1659 nM(Ki) 1691 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Bromocriptine dose-dependently reduces the number of OH radicals. [1] Bromocriptine has a strong scavenging effect on the 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide hydroxide signal produced from Fenton's reaction. Bromocriptine also attenuates the stable free radical diphenyl-p-picrylhydrazyl signal. [2]
In Vivo
In Vivo

Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 days) completely protects against the decrease in mouse striatal dopamine and its metabolites induced by intraventricular injection of 6-hydroxydopamine after intraperitoneal administration of desipramine. [1] Bromocriptine (2.5 mg/kg, i.p., daily for 3 days) significantly reduces autooxidation of brain homogenates collected from rats. [2] Bromocriptine (12.5 mg/kg) produces mild dyskinesia over the course of the study that is significantly less severe than in the L-dopa-treated group in the MPTP-treated marmoset. Bromocriptine, has a lesser tendency than L-dopa to produce dyskinesia while similarly improving motor performance in drug-naive MPTP-treated marmosets. [3] Bromocriptine (10 μM and 10 mg/kg i.p.) blocks .OH formation caused by MPTP in vitro (20 μM) and in vivo (30 mg/kg i.p.) in mice. Bromocriptine reduces an MPTP-induced increase in the activity of catalase and superoxide dismutase in substantia nigra on the seventh day. Bromocriptine blocks MPTP-induced behavioral dysfunction as well as glutathione and dopamine depletion, indicating its potent neuroprotective action. [4]

化学情報

分子量 750.7 化学式

C32H40BrN5O5.CH4O3S
CAS No. 22260-51-1 SDF Download Bromocriptine Mesylate SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (133.2 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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