Fostemsavir

別名：BMS-663068, Rukobia

製品コード：S7220 純度：99.65%

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), the phosphonooxymethyl prodrug of BMS626529, is an attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells with EC50 of < 10 nM.

CAS No. 864953-29-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 40300	国内在庫あり
25mg	JPY 121000	国内在庫あり
100mg	JPY 302500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S722001 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.65%

99.65

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gp120/CD4阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

HIV-1 gp120 ^[1]
(Cell-free assay)

10 nM(EC50)

In Vivo
In Vivo	BMS-663068 is the phosphonooxymethyl prodrug of BMS-626529 designed to increase the solubility of the compound in the gut. BMS-663068 is cleaved by alkaline phosphatase, located on the luminal surface of the small intestine brush border membranes, releasing BMS-626529. Due to its good membrane permeability, BMS-626529 is then rapidly absorbed.^[1] BMS-663068 is an orally active inhibitor of HIV-1 attachment.^[2]
動物実験	動物モデル	C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04648280	Recruiting	HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus	PENTA Foundation\|ViiV Healthcare\|PHPT Foundation\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Cromsource	June 30 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05220358	Recruiting	HIV-1-infection	Orlando Immunology Center\|ViiV Healthcare	May 1 2022	Phase 4
NCT02805556	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	March 15 2016	Phase 1
NCT02508064	Completed	Infection Human Immunodeficiency Virus	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	August 3 2015	Phase 1
NCT02362503	Active not recruiting	HIV Infections	ViiV Healthcare	February 23 2015	Phase 3

参考
[1] Beata Nowicka-Sans, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3498-507. [2] Min Li, et al. Nat Commun. 2020 Aug 13;11(1):4051.

参考

化学情報

分子量	583.49	化学式	C₂₅H₂₆N₇O₈P
CAS No.	864953-29-7	SDF	--
Smiles	COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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