Betahistine 2HCl

別名：PT-9

製品コード：S3176 純度：99.93%

Betahistine (PT-9) is a histamine H3 receptor inhibitor with IC50 of 1.9 μM.

CAS No. 5579-84-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S317602 DMSO] 38 mg/mL] false] Water] 38 mg/mL] false] Ethanol] 38 mg/mL] false 純度： 99.93%

99.93

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シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Betahistine (PT-9) is a histamine H3 receptor inhibitor with IC50 of 1.9 μM.

Targets

Histamine H3 receptor ^[1]

1.9 μM

In Vitro
In vitro	Betahistine progressively enhances cAMP formation with a maximal effect, observed up to 10 nM, in CHO(H3R) cells incubated with 3 μM forskolin. In contrast, at concentrations higher than 10 nM betahistine progressively inhibits cAMP formation in CHO(H3R) cells incubated with 3 μM forskolin. Betahistine progressively reduces A23187-evoked [³H]arachidonic acid release (EC50=0.1 nM) with a maximal effect, observed up to 30 nM A23187-evoked [³H]arachidonic acid release from CHO(H3R) cells. Betahistine progressively enhanced the release of A23187-evoked [³H]arachidonic acid from CHO(H3R) cells at concentrations higher than 30 nM. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) increases t-MeHA levels in a dose-dependent manner with an ED50 of 2 mg/kg and a maximal effect of ∼35% reached at 30 mg/kg in mouse brain. ^[1] Betahistine (16 mg twice per day for 3 months) has a significant effect on the frequency, intensity and duration of vertigo attacks, associated symptoms and the quality of life also are significantly improved in patients with Meniere's disease. ^[2] Betahistine-dihydrochloride (16 mg tid and 48 mg tid) shows that the number of attacks per month decreased in both doses over time in Meni鑢e's disease. ^[3] Betahistine (50 mg/kg) treatment induces symmetrical changes with up-regulation of histidine decarboxylase mRNA in the tuberomammillary nucleus and reduction of [³H]N-alpha-methylhistamine labeling in both the tuberomammillary nucleus, the vestibular nuclei complex and nuclei of the inferior olive in brain sections of cats. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

参考
[1] Gbahou F, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(3), 945-954. [2] Mira E, et al. Eur Arch Otorhinolaryngol, 2003, 260(2), 73-77. [3] Strupp M, et al. Acta Otolaryngol, 2008, 128(5), 520-524. [4] Tighilet B, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 63-73. + 展開

参考

[4] Tighilet B, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 63-73.

+ 展開

化学情報

分子量	209.12	化学式	C₈H₁₂N₂.2HCl
CAS No.	5579-84-0	SDF	Download Betahistine 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL ( (181.71 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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