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Bilastine

Bilastine is a new, well-tolerated, nonsedating H1 receptor antihistamine and has a rapid onset and prolonged duration of action.

Bilastine化学構造

CAS No. 202189-78-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S372101 4-Methylpyridine] 29 mg/mL] false] DMSO] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.87%
99.87

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Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bilastine is a new, well-tolerated, nonsedating H1 receptor antihistamine and has a rapid onset and prolonged duration of action.
Targets
H1 receptor [2]
(in guinea-pig cerebellum)
44.15 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Bilastine has a high specific affinity for the H1-receptor but it has no or very low affinity for 30 other tested receptors[1]. It is lack of significant antagonism against serotonin, bradykinin, leukotriene D4, calcium, muscarinic M3-receptors, α1-adrenoceptors, β2-adrenoceptors, and H2- and H3- receptors[2].
In Vivo
In Vivo Bilastine is efficacious in all nasal symptoms including obstruction and in eye symptoms in patients with allergic rhinoconjunctivitis. Bilastine is well tolerated. In the fasting state bilastine is quickly absorbed, but the absorption is slowed when it is taken with food or fruit juice. In vivo studies in rats have demonstrated reduction in histamine-stimulated smooth muscular contraction, bronchospasms, endothelial permeability, and microvascular extravasation[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02213367 Completed
Chronic Urticaria
Charite University Berlin Germany
 July 2014 Phase 3
NCT01271075 Completed
Cold Contact Urticaria
Charite University Berlin Germany|Faes Farma S.A.
 September 2010 Phase 2|Phase 3
NCT01124123 Completed
Healthy
Faes Farma S.A.
 May 2010 Phase 1
NCT01081574 Completed
Allergic Rhinoconjunctivitis|Chronic Urticaria
Faes Farma S.A.
 January 2010 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 463.61 化学式

C28H37N3O3
CAS No. 202189-78-4 SDF Download Bilastine SDFをダウンロードする
Smiles CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 29 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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