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Benznidazole

別名：Radanil

Benznidazole (Radanil) is a nitroimidazole derivative having an antiprotozoal activity by interfering with parasite protein biosynthesis, influencing cytokines production and stimulating host phagocytosis.

Benznidazole化学構造

CAS No. 22994-85-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Parasite阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Benznidazole (Radanil) is a nitroimidazole derivative having an antiprotozoal activity by interfering with parasite protein biosynthesis, influencing cytokines production and stimulating host phagocytosis.
In Vitro
In vitro Benznidazole (BZL) inhibits the proliferation of leukemic non-adherent cells by controlling cell cycle at G0/G1 cell phase through up-regulation of p27. Growth inhibition induced by BZL is a reversible process, not accompanied by significant cell death. Besides its trypanocidal activity, BZL also has an immunomodulatory effect on macrophages by blocking the transcription of some pro-inflammatory mediators without altering interleukin 10 expression[1].
細胞実験 細胞株 THP-1 cells
濃度 0.1, 0.5 or 1 mM
反応時間 24 or 48 h
実験の流れ

20000 cells in 200 mL of complete medium were incubated in quadruplicate in a 96-well plate in the presence of BZL (0.1, 0.5 and 1 mM) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 or 48 h and then 20 mL of MTT solution (5 mg/mL in phosphate-buffered saline [PBS]) was added to each well. After 2 h at 37 ℃, the MTT solution was removed and precipitated formazan was solubilized in 200 mL DMSO. Formazan production was then measured at OD545nm in a micro plate spectrophotometer, with DMSO as blank.
In Vivo
In Vivo In mice, oral administration of Benznidazole (100 mg/kg): the time to reach maximum concentration (Tmax) in plasma was 0.83 h, and the maximum concentration (Cmax) in plasma was 41.61 μg/ml. The elimination half-life (t1/2b) of Benznidazole was 2.03 h, and mean residence time (MRT) was 3.86 h. The volume of distribution (V) and clearance (CL), both as a function of Benznidazole bioavailability (F), were 38.81 ml and 13.29 ml/h, respectively. In Wistar rats treated orally, Tmaxs of Benznidazole are 2.0 and 1.1 h, respectively. Tmaxs of 15, 30, or 60 min, depending on the dose, in BALB/c mice following intraperitoneal treatment and Tmaxs of 1 to 5 h for dogs treated orally. Benznidazole can cross the blood-brain barrier and exert its action in cases of central nervous system parasitism. However, other studies have indicated that BNZ has toxic effects in the central nervous system. Dogs orally treated with BNZ presented encephalopathy with multifocal characteristics and clinical, pathological, and neurological disorders that were dose dependent and time dependent. Benznidazole biodistribution occurs broadly, reaching the heart and colon, which are the most relevant organs for T. cruzi infection, and also the spleen, brain, liver, lungs, and kidneys[2].
動物実験 動物モデル Swiss mice 
投与量 100 mg/kg
投与経路 by gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03892213 Completed
Chagas Disease
Drugs for Neglected Diseases|PhinC Development
 October 2014 Phase 1
NCT01755403 Completed
Chagas Disease
Barcelona Centre for International Health Research
 December 2012 Phase 4
NCT01547533 Completed
Chagas Disease|Lactation
Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires
 August 2011 --
NCT01489228 Unknown status
Chronic Chagas Disease Indeterminate
Drugs for Neglected Diseases|Eisai Co. Ltd.
 June 2011 Phase 2
NCT00699387 Completed
Chagas Disease
Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires|Thrasher Research Fund|The Hospital for Sick Children|Fundacion Bunge y Born (Argentina)|Universidad Nacional de La Plata|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires
 April 2007 Not Applicable

化学情報

分子量 260.25 化学式

C12H12N4O3
CAS No. 22994-85-0 SDF Download Benznidazole SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL ( (199.8 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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