AZD5069

製品コード：S6645 純度：99.83%

AZD5069 is a novel antagonist of CXCR2, which is shown to inhibit binding of CXCL8 to CXCR2 with a pIC50 value of 8.8 and inhibit CXCL8 binding to CXCR1 with pIC50 values of 6.5.

CAS No. 878385-84-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 68500	国内在庫あり
100mg	JPY 175500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

CXCRシグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AZD5069 is a novel antagonist of CXCR2, which is shown to inhibit binding of CXCL8 to CXCR2 with a pIC50 value of 8.8 and inhibit CXCL8 binding to CXCR1 with pIC50 values of 6.5.

Targets

CXCR2 ^[1]

In Vitro
In vitro	AZD5069 is a slowly reversible antagonist of CXCR2 with effects of time and temperature evident on the pharmacology and binding kinetics^[1].

In Vivo
In Vivo	In preclinical models, airway neutrophil recruitment in response to inflammatory challenge is abrogated by selective targeting of CXCR2 using AZD5069^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03177187	Terminated	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Astellas Pharma Inc\|AstraZeneca\|Prostate Cancer UK	November 13 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01962935	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).	AstraZeneca	November 2013	Phase 1
NCT01735240	Completed	Asthma\|Pharmacokinetics\|Cmax\|Tmax\|λz\|AUC\|Ketoconazole\|Metabolite	AstraZeneca	December 2012	Phase 1

参考
[1] Nicholls DJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2015, 353(2):340-50. [2] Mohib Uddin, et al. Haematologica. 2017, 102(2): e65–e68. [3] Phillips BE, et al. Cardiovasc Diabetol. 2022 Jul 12;21(1):130.

参考

化学情報

分子量	476.52	化学式	C₁₈H₂₂F₂N₄O₅S₂
CAS No.	878385-84-3	SDF	--
Smiles	CC(C(CO)O)OC1=NC(=NC(=C1)NS(=O)(=O)N2CCC2)SCC3=C(C(=CC=C3)F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (199.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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