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AMG 487

AMG 487 is an orally active and selective CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) antagonist that inhibits the binding of IP-10 (CXCL10) and ITAC (CXCL11) to CXCR3 with IC50 of 8.0 nM and 8.2 nM, respectively.

AMG 487化学構造

CAS No. 473719-41-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 38800 国内在庫あり
JPY 116500 国内在庫あり
JPY 292300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S868201 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.86%
99.86

AMG 487関連製品

シグナル伝達経路

CXCR Signaling Pathways

CXCRシグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AMG 487 is an orally active and selective CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) antagonist that inhibits the binding of IP-10 (CXCL10) and ITAC (CXCL11) to CXCR3 with IC50 of 8.0 nM and 8.2 nM, respectively.
Targets
CXCR3-CXCL10 [1]
(Cell-free assay)		 CXCR3-CXCL11 [1]
(Cell-free assay)
8.0 nM 8.2 nM
In Vitro
In vitro

AMG487 is the targeted blocker of chemokine receptor CXCR3 and improves inflammatory symptoms by blocking the inflammatory cycle. AMG487 significantly affects DC maturity in vitro and function leading to impaired T cell activation, inducing DCs to have characteristics similar to tolerogenic DCs. AMG487 may directly play an immunomodulatory role during DC development and functional shaping.[2]
細胞実験 細胞株 Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
濃度 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
反応時間 over 6 days
実験の流れ

For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
In Vivo
In Vivo

AMG487 exhibits the antiarthritic effects in DBA/1J mice bearing collageninduced arthritis (CIA).[3]
動物実験 動物モデル DBA/1J mice
投与量 5 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 603.59 化学式

C32H28F3N5O4
CAS No. 473719-41-4 SDF --
Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C3=CC=CN=C3N=C2C(C)N(CC4=CC=CN=C4)C(=O)CC5=CC=C(OC(F)(F)F)C=C5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.67 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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