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AZD1208

AZD1208 is a potent, and orally available Pim kinase inhibitor with IC50 of 0.4 nM, 5 nM, and 1.9 nM for Pim1, Pim2, and Pim3 in cell-free assays, respectively. AZD1208 induces autophagy, cell cycle arrest and apoptosis. Phase 1.

AZD1208化学構造

CAS No. 1204144-28-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（38）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Pim Signaling Pathways

Pimシグナル伝達経路

Pim阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MOLM16 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM 22727640
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生物活性

製品説明 AZD1208 is a potent, and orally available Pim kinase inhibitor with IC50 of 0.4 nM, 5 nM, and 1.9 nM for Pim1, Pim2, and Pim3 in cell-free assays, respectively. AZD1208 induces autophagy, cell cycle arrest and apoptosis. Phase 1.
特性 Orally bioavailable Pim kinase inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of advanced solid tumors and malignant lymphoma.
Targets
Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 Pim3 [1]
(Cell-free assay)		 Pim2 [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 1.9 nM 5 nM
In Vitro
In vitro

AZD1208 is an orally available, potent and highly selective Pim inhibitor that effectively inhibits all three isoforms. AZD1208 inhibits the growth of several AML cell lines and sensitivity correlates with the level of Pim-1 expression, STAT5 activation and presence of protein tyrosine kinase mutation. AZD1208 causes cell cycle arrest and apoptosis in MOLM-16 cells in culture. This is accompanied by a dose-dependent reduction in phosphorylation of BAD, 4EBP1 and p70S6K. In addition, AZD1208 leads to potent inhibition of colony growth of primary AML cells from bone marrow aspirates and downregulates phosphorylation of Pim targets. [1]
細胞実験 細胞株 MDSCs
濃度 1 μM
反応時間 4 h
実験の流れ

Bone marrow derived MDSCs were separated into M-MDCSs and suppressive neutrophils by FACS, then plated in RPMI with 10% FBS in the presence of DMSO or AZD1208 for 4 hours on coverslips.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD 27270648
Immunofluorescence p-Chk2 29879757
Growth inhibition assay Cell viability 30654529
In Vivo
In Vivo

AZD1208 suppresses the growth of MOLM-16 and KG-1a xenograft tumors in vivo in a dose proportional manner. [1]
動物実験 動物モデル Female CB17 SCID mice
投与量 10 & 30 mg/kg
投与経路 o.g.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01489722 Terminated
Acute Myeloid Leukemia
AstraZeneca
 February 2012 Phase 1

化学情報

分子量 379.48 化学式

C21H21N3O2S
CAS No. 1204144-28-4 SDF Download AZD1208 SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
What is your recommended solvent of S7104 for mouse in vivo studies by oral administration?

回答
1%CMC-Na is recommended and you will get a suspension. It is ok for oral administration.

質問2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve AZD1208 for mouse study. Can AZD1208 be dissolved in 5% dextrose?

回答
AZ1208 can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 added, the suspension will be more homogeneously.

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