Uzansertib (INCB053914)

Uzansertib (INCB053914) is a novel, ATP-competitive, small molecule, pan-inhibitor of PIM kinases with IC50 values of 0.24 nM, 30 nM and 0.12 nM for PIM1, PIM2 and PIM3 respectively in biochemical assays.

Uzansertib (INCB053914)化学構造

CAS No. 2088852-47-3

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シグナル伝達経路

Pim阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Uzansertib (INCB053914) is a novel, ATP-competitive, small molecule, pan-inhibitor of PIM kinases with IC50 values of 0.24 nM, 30 nM and 0.12 nM for PIM1, PIM2 and PIM3 respectively in biochemical assays.
In Vitro
In vitro

INCB053914 potently inhibits the activities of all three PIM isozymes with half maximal inhibitory concentration (IC50) values in the order of PIM1 ≈ PIM3 < PIM2. It is highly selective against a panel of more than 50 kinases (>475-fold selectivity), except for RSK2 for which INCB053914 has modest potency (IC50 = 7.1 μM). No kinase other than Per-Arnt-Sim (PAS) kinase is significantly inhibited by INCB053914 (100 nM)[1]. In cell proliferation assays, INCB053914 is active as a single agent in the majority of cell lines derived from different hematological malignancies, including MM, AML, DLBCL, MCL and T-ALL, with IC50 values ranging from 3-300 nM. INCB053914 synergizes with a variety of cytotoxic and targeted agents, reducing the viability of a panel of hematological tumor cell lines[2].

細胞実験 細胞株 MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), KMS-12-PE (MM), and KMS-12-BM (MM) cells
濃度 0-1 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

106 MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), KMS-12-PE (MM), and KMS-12-BM (MM) cells are incubated with INCB053914 at concentrations ranging from 0 (phosphate-buffered saline [PBS]) to 1 μM for 2 hours in RPMI medium. Cells are centrifuged at 1,000 rpm for 10 minutes and lysed with 1× lysis buffer supplemented with 1 mM phenylmethane sulfonyl fluoride and proteinase inhibitor cocktail. Cell lysates are stored at -80°C before determining phosphoprotein and PIM2 levels by Western blotting.

In Vivo
In Vivo

In vivo, single-agent INCB053914 inhibits Bcl-2-associated death promoter protein phosphorylation and dose-dependently inhibited tumor growth in acute myeloid leukemia and multiple myeloma xenografts[2]. INCB053914 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mice bearing MOLM-16 (AML) or KMS-12-BM (MM) tumors. A pharmacokinetic analysis of INCB053914 plasma concentrations up to 16 hours post oral administration in MOLM-16 and KMS-12-BM tumor-bearing mice suggests dose proportionality[1].

動物実験 動物モデル Human MOLM-16 (AML) and KMS-12-BM (MM) xenografts established in SCID mice
投与量 0-100 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03688152 Completed
Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma
Incyte Corporation
December 3 2018 Phase 1

化学情報

分子量 611.51 化学式

C26H26F3N5O3.H3O4P

CAS No. 2088852-47-3 SDF --
Smiles CC1CN(CC(C1O)N)C2=C3CCC(C3=NC=C2NC(=O)C4=NC(=C(C=C4)F)C5=C(C=CC=C5F)F)O.OP(=O)(O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (81.76 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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