ホームページ JAK/STAT Pim inhibitor - Autophagy activator - Apoptosis related activator - Haspin Kinase inhibitor - FLT3 inhibitor SGI-1776 free base For research use only.

SGI-1776 free base

SGI-1776 free base is a novel ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 7 nM in a cell-free assay, 50- and 10-fold selective versus Pim2 and Pim3, also potent to Flt3 and haspin. SGI-1776 induces apoptosis and autophagy.

SGI-1776 free base化学構造

CAS No. 1025065-69-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33600 国内在庫あり
JPY 21000 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Pim Signaling Pathways

Pimシグナル伝達経路

Pim阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated patch clamp method, IC50=1 μM 25589932
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生物活性

製品説明 SGI-1776 free base is a novel ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 7 nM in a cell-free assay, 50- and 10-fold selective versus Pim2 and Pim3, also potent to Flt3 and haspin. SGI-1776 induces apoptosis and autophagy.
Targets
Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Pim3 [1]
(Cell-free assay)		 Pim2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM 44 nM 69 nM 363 nM
In Vitro
In vitro

In addition to Pim, SGI-1776 also potently targets FLT3 (IC50 = 44nM). Treatment of AML cells with SGI-1776 results in a concentration-dependent induction of apoptosis. Importantly, SGI-1776 is also cytotoxic in AML primary cells, irrespective of FLT3 mutation status and results in Mcl-1 protein decline. [1]Treatment of CLL cells with SGI-1776 results in a concentration-dependent induction of apoptosis. SGI-1776 induces apoptosis in CLL and that the mechanism involves Mcl-1 reduction. Apoptosis induction coupled with the inhibition of RNA synthesis is observed in CLL cells treated with SGI-1776. [2] SGI-1776 exhibites cytotoxic activity in vitro with a median relative IC50 of 3.1 mM. SGI-1776 induces tumor growth inhibition meeting criteria for intermediate EFS T/C activity in 1 of 39 evaluable models. In contrast, SGI-1776 induces complete responses of subcutaneous MV4;11. [3]
Kinase Assay Kinase Assays
Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays performed by KinaseProfiler service. Assays contain a peptide substrate, known purified recombinant human kinases, gamma-labeled ATP, magnesium ion, and a fixed concentration (1 μM) of SGI-1776. In a final reaction volume of 25 μL, 5 to 10 mU of Pim1/2/3 is incubated with 8 mM of MOPS, pH 7.0; 0.2 mM ethylene diamine tetraacetic acid; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; and [γ-32P-ATP] . The reaction is initiated by the addition of the MgATP mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by the addition of 5 μL of a 3% phosphoric acid solution. Then, 10 μL of the reaction is spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mM phosphoric acid and once in methanol before it is dried and measured via a scintillation counter.
細胞実験 細胞株 MV-4-11, MOLM-13, and OCI-AML-3 cell lines
濃度 0.1-10 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

Cells are cultured in IMDM (ATCC) supplemented with 10% FBS and grown in a 37oC incubator with 5% CO2. Cells are routinely tested for Mycoplasma infection using a commercially available kit. Cells are treated with DMSO or various concentrations of SGI-1776 for 24 hours. Cells (1×106) are washed, then resuspended in 100 μL of annexin binding buffer, mixed with 5 μL of FITC solution and 5 μL of propidium iodide (PI; 50 μg/mL) solution. For each sample, 1×104 cells are measured using a Becton Dickinson FACSCalibur flow cytometer.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot c-Myc (Ser62) / c-Myc / p-Histone H3 (Ser10) / Histone H3 / Bad(Ser112) / Bad / 4E-BP1 Mcl-1 Cell viability p70-S6K / p-P70S6K / rpS6 / p-rpS6 22955922
In Vivo
In Vivo

Consistent with cell line data, xenograft model studies with mice bearing MV-4-11 tumors shows efficacy with SGI-1776. [1] SGI-1776 has shown preclinical activity against leukemia and solid tumor cell line models with IC50 values of 0.005–11.68 mM. SGI-1776 induces significant differences in EFS distribution in vivo in 9 of 31 solid tumor xenografts and in 1 of 8 of the evaluable ALL xenografts. [3]
動物実験 動物モデル Female cNOD-SCID mice
投与量 75 mg/kg and 200 mg/kg
投与経路 Administered via oral gavage (PO) on a daily ×5/week or twice/week schedu

化学情報

分子量 405.42 化学式

C20H22F3N5O
CAS No. 1025065-69-3 SDF Download SGI-1776 free base SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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