AZ304

AZ304 is a synthetic inhibitor designed to interact with the ATP-binding site of wild type and V600E mutant BRAF with IC50 values of 79 nM and 38 nM, respectively. It also inhibits CRAF, p38 and CSF1R at sub 100 nM potencies.

AZ304化学構造

CAS No. 942507-42-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S875501 DMSO] 90 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.98%
99.98

AZ304関連製品

シグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZ304 is a synthetic inhibitor designed to interact with the ATP-binding site of wild type and V600E mutant BRAF with IC50 values of 79 nM and 38 nM, respectively. It also inhibits CRAF, p38 and CSF1R at sub 100 nM potencies.
Targets
p38 [1]
(Cell-free assay)
CSF1R [1]
(Cell-free assay)
BRAF(V600E) [1]
(Cell-free assay)
CRAF [1]
(Cell-free assay)
WT BRAF [1]
(Cell-free assay)
6 nM 35 nM 38 nM 68 nM 79 nM
In Vitro
In vitro

AZ304 shows potent inhibitory activities to the kinase domains of wild type BRAF, V600E mutant BRAF and wild type CRAF in vitro, with IC50 values of 79 nM, 38 nM and 68 nM, respectively. AZ304 potently reduces ERK phosphorylation (p-ERK), with a mean EC50 of 65 nM in the V600E mutant BRAF containing melanoma cell line A375 and an EC50 of 60 nM in the wild type BRAF containing melanoma cell line SK-MEL-31. AZ304 markedly inhibits cell proliferation in mutant BRAF cancer cell lines, and effectively reduces cell growth in selected cell lines harbouring wild type BRAF/RAS or mutant RAS. The GI50 values ranged from 0.08-7.72 μM in mutant BRAF cell lines, 0.43-11.7 μM in wild type BRAF/RAS cell lines, and 0.9-16.66 μM in mutant RAS cell lines. AZ304 exhibits anti-proliferative effects on multiple cancer types, including melanoma, colorectal cancer, leukaemia, ovarian cancer, lung cancer, and pancreatic cancer, independently of BRAF genetic status. AZ304 retains inhibitory activity against both V600E mutant and wild type BRAF CRC cell lines in the presence of the EGFR ligand EGF[1].

細胞実験 細胞株 cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF (MC-F7, A549 and A375 cells)
濃度 6.5 nM, 65 nM, 650 nM and 6.5 μM
反応時間 75 min
実験の流れ

In vitro p-ERK and p-P38 evaluation in cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF: Cells are collected following 75 min treatment at 0.1, 1, 10 and 100 fold of A375 p-ERK EC50 for each compound. (A375: BRAF V600E, A549: RAS MT; MC-F7: BRAF/RAS WT)

In Vivo
In Vivo

AZ304 monotherapy and its combination with Cetuximab have anti-tumour effects on RKO and Caco-2 tumour xenografts without obvious toxicity, independently of BRAF mutation status[1].

動物実験 動物モデル Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells
投与量 10 mg/kg
投与経路 by oral gavage

化学情報

分子量 451.52 化学式

C27H25N5O2

CAS No. 942507-42-8 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.32 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: AZ304を買う | AZ304 ic50 | AZ304供給者 | AZ304を購入する | AZ304費用 | AZ304生産者 | オーダーAZ304 | AZ304化学構造 | AZ304分子量 | AZ304代理店