ATI-2341

ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.

ATI-2341化学構造

CAS No. 1337878-62-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S830901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.51%
98.51

ATI-2341関連製品

シグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
Targets
CXCR4 [1]
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In Vitro
In vitro ATI-2341 induces CXCR4- and G protein-dependent signaling, receptor internalization, and chemotaxis in CXCR4-expressing cells. It is the most potent agonist with an EC50 value of 194 ± 16 nM and an intrinsic activity of 81 ± 4%. ATI-2341 is a potent and efficacious mobilizer of bone marrow PMNs(polymorphonuclear neutrophils) and HSPCs(hematopoietic stem and progenitor cells) and could represent a previously undescribed therapeutic approach for the recruitment of HSPCs before ABMT(autologous bone marrow transplantation). ATI-2341 is able to induce chemotaxis of CCRF-CEM cells, inducing the typical bell-shaped curve observed with chemotactic agents[1].
細胞実験 細胞株 HEK-293 cells
濃度 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of ATI-2341 for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.

In Vivo
In Vivo Intraperitoneal (i.p.) injection of ATI-2341 in BALB/c mice results in a dose-dependent recruitment of PMNs into the peritoneum, with a maximal effect seen at 405 nmol/kg. A higher concentration of ATI-2341 results in reduced recruitment, which is reminiscent of the bell-shaped curve generally seen with chemotactic agents. Intravenous (i.v.) administration of ATI-2341 in mice results in a dose-dependent increase in PMNs in the peripheral circulation, measured 90 min after administration of compound. The effect is maximal at 0.66 μmol/kg of ATI-2341. ATI-2341 has no effect on the mobilization of lymphocytes at any dose tested[1].
動物実験 動物モデル BALB/c mice
投与量 300 nmol/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 2256.82 化学式

C104H178N26O25S2

CAS No. 1337878-62-2 SDF Download ATI-2341 SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (44.31 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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