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ASP4132

ASP4132 is a potent and orally active activator of Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) with EC50 of 0.018 μM. ASP4132 is used as a clinical candidate for the treatment of human cancer.

ASP4132化学構造

CAS No. 1640294-30-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S895301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.09%
99.09

ASP4132関連製品

シグナル伝達経路

AMPK Signaling Pathways

AMPKシグナル伝達経路

AMPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ASP4132 is a potent and orally active activator of Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK) with EC50 of 0.018 μM. ASP4132 is used as a clinical candidate for the treatment of human cancer.
Targets
AMPK [1]
(Cell-free assay)
0.018 μM(EC50)
In Vitro
In vitro

ASP4132 is a new type of AMPK activator with potent AMPK activation activity and attractive selective growth inhibition against human cancer cells, improves aqueous solubility, metabolic stability and animal pharmacokinetics (PK). Studies on ASP4132 have advanced to clinical trials for the treatment of cancer.[1]
細胞実験 細胞株 MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
濃度 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
反応時間 2 h, 4 days
実験の流れ

Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of the test compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo

The in vivo efficacy of ASP4132 is evaluated via MDA-MB-453 xenografts in nude mice. The tumor growth inhibition (TGI) rate is 29% at 1 mg/kg (p.o.), and the tumor regression rate is 26%, 87% and 96% at 2, 4 and 8 mg/kg, respectively. All doses of ASP4132 are well tolerated over the 21-day dosing window, and no body weight loss is observed.[1]
動物実験 動物モデル five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
投与量 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02383368 Completed
Lymphoma|Refractory Solid Tumors|Advanced Cancer
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 March 23 2015 Phase 1

化学情報

分子量 937.06 化学式

C46H51F3N6O8S2
CAS No. 1640294-30-9 SDF --
Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.COC1=NC=C(C=C1)CN2CCC(CC2)C3=CC4=C(C=C3)N=C(N4)C(=O)N5CCN(CC5)CC6=CC=C(C=C6)C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (106.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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