Aprotinin

Aprotinin is a small protein serine protease inhibitor, used to reduce perioperative blood loss and transfusion.

Aprotinin化学構造

CAS No. 9087-70-1

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Serine Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Aprotinin is a small protein serine protease inhibitor, used to reduce perioperative blood loss and transfusion.
Targets
Thrombin [1]
(Cell-free assay)
Trypsin [1]
(Cell-free assay)
kallikrein [1]
(Cell-free assay)
chymotrypsin [1]
(Cell-free assay)
trypsinogen [1]
(Cell-free assay)
0.06 pM(Kd) 0.8 nM(Kd) 9.5 nM(Kd) 2 μM(Kd)
In Vitro
In vitro Aprotinin is an antifibrinolytic molecule that inhibits trypsin and related proteolytic enzymes. In cell biology, aprotinin is used as an enzyme inhibitor to prevent protein degradation during lysis or homogenization of cells and tissues. In the presence of aprotinin, the fibrinolytic activity is inhibited concentration dependently and the coagulation time is prolonged. Aprotinin is an effective inhibitor of the contact (intrinsic) coagulation pathway in vitro[2].
細胞実験 細胞株 mouse G8-1 and C2C12 skeletal muscle myoblasts
濃度 2 TIU/ml
反応時間 12hrs
実験の流れ

Mouse G8-1 myoblasts are plated DMEM + 20% FBS (maintenance medium), in which they remain undifferentiated. When cells reach approximately 40-50% confluence, different protease inhibitors are added to the culture media and cells are incubated overnight. Cells are then switched to differentiation-promoting media (DMEM + 10% horse serum ± protease inhibitor) and incubated for 7 days.

In Vivo
In Vivo Aprotinin inhibits clot lysis in vitro as well as rat-tail bleeding time in vivo and prolongs coagulation time in human plasma. In a rat arteriovenous shunt model, aprotinin reduces thrombus weight [2].
動物実験 動物モデル Male Wistar rats
投与量 1.5 mg/kg and 3 mg/kg/h, 3 mg/kg and 6 mg/kg/h up to 5 mg/kg and 10 mg/kg/h
投与経路 bolus injection followed by a maintenance infusion(i.p.)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00481806 Unknown status
Coronary Artery Bypass|Thrombosis
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County
February 2007 --
NCT00354900 Terminated
Metastatic Breast Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
July 2006 Phase 1
NCT00131040 Completed
Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris
Imperial College London|British Heart Foundation
January 2003 Not Applicable

化学情報

分子量 6511.51 化学式

C284H432N84O79S7

CAS No. 9087-70-1 SDF Download Aprotinin SDFをダウンロードする
Smiles CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC
保管

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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