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Alogliptin

別名：SYR 322

Alogliptin is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4)with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.

Alogliptin化学構造

CAS No. 850649-61-5

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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S536501 DMSO] 67 mg/mL] false] Ethanol] 67 mg/mL] false] Water] 18 mg/mL] false 純度： 99.93%
99.93

Alogliptin関連製品

シグナル伝達経路

DPP Signaling Pathways

DPPシグナル伝達経路

DPP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Alogliptin is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4)with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.
Targets
DPP-4 [1]
(293E cells lysates)
2.93 nM
In Vitro
In vitro Alogliptin is a potent (IC50 < 10 nM) inhibitor of DPP-4 and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9[1].Compound 10 is not an inhibitor of CYP-450 enzymes and does not block the hERG channel at concentrations up to 30μM[2].
In Vivo
In Vivo Absolute oral bioavailability of alogliptin in rats, dogs, and monkeys is 45%, 86%, and 72% to 88%, respectively. After a single oral dose of alogliptin, plasma DPP-4 inhibition is observed within 15 min and maximum inhibition is > 90% in rats, dogs, and monkeys; inhibition is sustained for 12 h in rats (43%) and dogs (65%) and 24 h in monkeys (> 80%). From Emax modeling, 50% inhibition of DPP-4 activity is observed at a mean alogliptin plasma concentration (EC50) of 3.4 to 5.6 ng/ml (10.0 to 16.5 nM) in rats, dogs, and monkeys. In Zucker fa/fa rats, a single dose of alogliptin (0.3, 1, 3, and 10 mg/kg) inhibites plasma DPP-4 (91% to 100% at 2 h and 20% to 66% at 24 h), increases plasma GLP-1 (2- to 3-fold increase in AUC0–20 min) and increases early-phase insulin secretion (1.5- to 2.6-fold increase in AUC0-20 min) and reduces blood glucose excursion (31%–67% decrease in AUC0–90 min) after oral glucose challenge. Alogliptin (30 and 100 mg/kg) has no effect on fasting plasma glucose in normoglycemic rats.[3].
動物実験 動物モデル db/db mice
投与量 76.4 mg/kg/day
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03501277 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 May 26 2018 Phase 1
NCT02276274 Completed
Clinical Pharmacology
Takeda
 June 2014 Phase 3
NCT00957268 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Takeda
 September 2009 Phase 1

化学情報

分子量 339.39 化学式

C18H21N5O2
CAS No. 850649-61-5 SDF --
Smiles CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (197.41 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : 18 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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